Лефлуномид инструкция по применению отзывы

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Состав

Лекарственное средство изготовлено на основе активного компонента лефлуномида. Вспомогательными веществами препарата являются магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, селекоат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид, гипролоза, крахмал кукурузный, макрогол, целлюлоза микрокристаллическая. Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой.

Лефлуномид — базисное лекарство для лечения ревматоидного артрита. Он позволяет за непродолжительное время снять основную симптоматику заболевания и предотвратить его прогрессирование. Кроме ревматоидного артрита препарат также применяется для борьбы с активной формой псориатического типа болезни.

https://www.youtube.com/watch?v=xzh51hMoS7Q

Перед началом лечения Лефлуномидом больному следует ознакомиться с противопоказаниями к его использованию, перечисленными в медицинской инструкции. Препарат категорически запрещено принимать при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • печеночной или почечной недостаточности;
  • тяжелых заболеваниях инфекционного происхождения;
  • патологиях крови (лейкопении, анемии, тромбоцитопении и т.д.);
  • иммунологической недостаточности;
  • тяжелой форме гипопротеинонемии;
  • беременности;
  • лактации;
  • возрасте пациента младше 18 лет.

Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста в период применения Лефлуномида необходимо использовать надежные средства контрацепции. Пожилым людям и лицам, страдающим сахарным диабетом, гипертонической болезнью, туберкулезом, хроническими заболеваниями органов пищеварительной системы проводить лечение препаратом следует с осторожностью, строго соблюдая рекомендации врачей. Применение средства без предварительной консультации с доктором может привести к ухудшению их самочувствия.

В составе средства следующие компоненты:

  • лефлуномид — основной компонент;
  • гипролоза;
  • гидрофосат дигитрат кальция;
  • крахмал кукурузный;
  • натрия кроскармелоза;
  • магния стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • селекоат;
  • макрогол;
  • титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с двух сторон, помещены в блистер. В продажу поступают в картонных упаковках №30 по 10, 20 и 100 мг.

При поперечном рассечении сердцевина таблетки имеет белый или сероватый цвет.

Таблетки двояковыпуклые круглой формы в пленочной оболочке в блистере по 10, 20 и 100 мг в картонной упаковке №30.

Лекарственная форма Лефлуномида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, ядро на изломе от почти белого до белого цвета; цвет пленочной оболочки: таблетки 10 мг – от почти белого до белого с желтым оттенком, таблетки 20 мг – от желтого до зеленовато-желтого (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 или 100 шт. в банках их полимера, в картонной пачке 1 банка).

Лефлуномид инструкция по применению отзывы

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • действующее вещество: лефлуномид – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, повидон (Коллидон 25 или 30, Пласдон К-25 или К-29/32), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: опадрай II желтый (серия 85) [тальк, частично гидролизованный поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 3350), окрашивающие пигменты: диоксид титана, алюминиевый лак на базе красителя хинолинового желтого].

В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: лефлуномид 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,6 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 48,2 мг, крахмал кукурузный 22,8 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 5 мг, магния стеарат 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,4 мг.

Состав оболочки: Селекоат AQмг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,4 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,8 мг, титана диоксид 0,8 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: лефлуномид 20 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг.

Состав оболочки: Селекоат AQмг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: лефлуномид 100 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 90 мг, крахмал кукурузный 54,1 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 12,9 мг, магния стеарат 2,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 43 мг.

Состав оболочки: Селекоат AQмг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 2 мг, титана диоксид 2 мг.

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, практически белого или белого цвета; на поперечном разрезе почти белого цвета (дозировка 10 и 20 мг: в картонной пачке 3, 6 или 10 ячейковых контурных упаковок, содержащих 10 таблеток; 3 или 5 ячейковых контурных упаковок, содержащих 20 таблеток;

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки (10/20/100 мг):

  • активное вещество: лефлуномид – 10, 20 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4,6/6,7/7,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 48,2/72/90 мг; крахмал кукурузный – 22,8/31,7/54,1 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 5/7,5/12,9 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 28,4/40,6/43 мг;
  • пленочная оболочка: Селекоат AQ-02003 – 4/6/10 мг [в том числе титана диоксид – 0,8/1,2/2 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 6000 – 0,8/1,2/2 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2,4/3,6/6 мг].

Таблетки Лефлуномид при ревматоидном артрите: инструкция по применению

Лефлуномид пьют по схеме, составленной лечащим врачом. Таблетки рекомендуется употреблять целиком, запивая необходимым количеством кипяченой воды. Принимать их можно независимо от еды. Терапевтический эффект от использования препарата становится заметен через 4-6 недель после начала лечения. Для полного купирования симптомов ревматоидного артрита лекарство следует принимать на протяжении длительного периода (до полугода).

Лефлуномид хорошо переносится не всеми пациентами. У некоторых людей применение данного лекарственного средства может спровоцировать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, возникающими в период терапии, являются:

  • расстройство стула;
  • рвота;
  • снижение массы тела;
  • эпигастральные боли;
  • афтозный стоматит;
  • повышение артериального давления;
  • сухость кожных покровов;
  • алопеция;
  • гематологические нарушения (анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия);
  • аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

Иногда применение таблеток приводит к развитию у человека холестаза, печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, многоформной эритемы, синдрома Стивена-Джонсона, ринита, сепсиса, бронхита, синдрома Лайелла. В редких случаях на фоне лечения Лефлуномидом у пациентов диагностировались разрывы связок, острый некроз печени, злокачественные и лимфопролиферативные процессы в организме. У мужчин длительное использование лекарственного средства может повлечь за собой ухудшение качества спермы и снижение подвижности сперматозоидов.

Следует учитывать, что Лефлуномид отличается длительным периодом полувыведения, поэтому нежелательные симптомы от него могут возникнуть даже после прекращения лечения. Вероятность развития побочных явлений выше у пациентов, которым раньше проводилась терапия противоревматическими препаратами с гематотоксическим и гепатотоксическим действием. При возникновении нежелательных эффектов больному следует прекратить прием таблеток и обратиться к доктору.

Описание актуально на 24.05.2016

  • Латинское название: Leflunomide
  • Код АТХ: L04AA13
  • Действующее вещество: Лефлуномид (Leflunomide)
  • Производитель: Formosa Laboratories Inc. (Тайвань), Alembic Pharmaceutical Limited (Индия), Технология лекарств, Фармославль ЗАО, Березовский фармацевтический завод (Россия)

Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.

Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:

  • при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
  • при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.

Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.

#1 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      У нас, в Санкт-Петербурге с апреля месяца, по льготному рецепту теперь выдают не АРАВУ, как раньше, а ЛЕФЛУНОМИД КАНОН(российского происхождения). Цена на АРАВУ- от 3500 рублей, а ЛЕФЛУНОМИД- 250руб.

      Врач, выписывающая мне рецепт, «по секрету» сообщила, что на конференции главный врач СПб сильно критиковала данный препарат, предположила, что больные будут превращаться в инвалидов, кто рискнёт пользоваться льготным рецептом, а не сможет покупать АРАВУ!

      В связи с этими сигналами, мне бы очень хотелось здесь задать вопрос- КТО и ЧТО ПО ЭТОМУ ПОВОДУ ЗНАЕТ, СЛЫШАЛ, ПРОБОВАЛ И.Т.Д.

      Я пока покупаю АРАВУ.

      Спасибо заранее за любые ответы и коменты!

      #2 Sveta

    • Пользователь
    • 2 321 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Чебоксары
    • Интересы: Учусь,5 курс(клин.псих-г)
    • Диагноз: РА серонегативный,2005г.

    Сейчас: С 11 августа 2013г- Энбрел 50 мл в неделю,НПВП-Аэртал 100мл 1 раза в день,методжект 20 мл.

    Диагноз: РА,серонег-ый полиартрит,акт 3 ст,эрозивный.АЦЦП(-),HLA-B27( ),Anti-MCV( ),РФ(-).

    11.12. 2012 зндопротезирование пр.тазоб.сустава.

    #3 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      Я так и думаю. и все же хотелось бы услышать какие то практические опыты, да же?

      Я недавно в этой теме-с 2011 года, и как снег на голову сейчас на меня готовятся падать огромные расходы, как я понимаю, на всю мою несомненно длинную дорогу)))

      Эх. А ещё теперь эти гептралы и эссенциале))) В общем, жду сенсаций про лекарство от РА навсегда.

      Сообщение отредактировал Октябрина: 06 Май:14

      правила цитирования 3.16

      #4 Аня

      Сообщение отредактировал Октябрина: 06 Май:21

      Арава с 06.2008г

      1.5 табл. Метипреда (с лета 2009г), Кальцемин Адванс

      ДОРОГУ ОСИЛИТ ИДУЩИЙ

      #5 Березка

    • Советники
    • 1 312 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Московская область
    • Интересы: Люблю свою дачу и всё, что растет там

    Сообщение отредактировал Октябрина: 07 Май:14

    #6 Березка

  • Советники
  • 1 312 сообщений
  • #7 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      Березка (07 Май:00) писал:

      Индийский, вроде- «ЭЛАФРА», он тоже дорогой и вроде хороший. Я не почувствовала разницы..а вот про «ЛЕФЛУНОМИД КАНОН» мне врач отсоветовала. Мне конечно хочется думать, что и в России хороший препарат сделали, но пока не выгодно его рекламировать. А выгодно «АРАВУ», так как она дорогая.

      И у меня собрались дома пачки этого «ЛЕФЛУНОМИДА КАНОНА», но я их не принимаю, но по рецепту забираю. А принимаю АРАВУ, которую покупаю!

      #8 Alena

    • Пользователь
    • 244 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Москва
    • Интересы: Путешествия
    • Диагноз: Ревматоидный артрит серопозитивный, с декабря 2012 г. арава 20 мг, при сильных болях аркоксия 90 мг.
    • Специальность: аудитор

    #9 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      Сообщение отредактировал Октябрина: 08 Май:09

      #10 Alena

    • Пользователь
    • 244 сообщений

    #11 Яселька

  • Новичок
  • 17 сообщений
    • Пол: Женщина
    • Город: Санкт-Петербург
    • Интересы: Психоанализ, путешествия, литература.
    • Диагноз: Ревматоидный артрит, РФ( ), ССР( )эрозивный, преимущественно суставная форма,развернутая клиническая стадия,ФК 0; акт 0;

      Вот такой вот расклад печальный. Я пока не сделала своих выводов никаких. нужно дождаться отзывов по этому новому российского происхождения лефлуномиду канону..

      Сообщение отредактировал Октябрина: 09 Май:28

      правила цитирования 3.16

      #12 Sveta

    • Пользователь
    • 2 321 сообщений

    #13 avg1625

    Официально: все препараты отечественного производства имеют необходимые разрешительные документы. Не подкопаешься.

    Неофициально: надо поддерживать отечественную фарм промышленность. Поддерживают. При этом лишь единицы предприятий в полной мере отвечают международным стандартам. А для того, чтобы достичь мирового уровня, нужно капитально обновлять производственную базу, иметь дорогостоящие вспомогательные службы и т.д. Но в таком случае цена товара резко подскочит.

    3 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.

    Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида Аингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. Аin vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

    Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

    После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

    Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита Аопределяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме Абыстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция Асоставляет 0.62%.

    Биотрансформация лефлуномида в Аи последующий метаболизм самого Аконтролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

    В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение Амедленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 — около 2 недель.

    У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.

    Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

    Активная форма псориатического артрита.

    Начальная дозамг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая дозамг 1 раз/сут.

    Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

    Лефлуномид

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ГГТ, ЩФ, билирубина); редко — гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях — печеночная недостаточность, острый некроз печени.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендовагинит; возможны — разрыв связок.

    Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

    Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Действующее вещество препарата – лефлуномид – относится к классу базисных противоревматических средств. Оказывает противовоспалительное, иммуномодулирующее, антипролиферативное и иммуносупрессивное действие.

    Лефлуномид метаболизируется с образованием активного метаболита А771726, который ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативным свойством. В условиях in vitro А771726 тормозит пролиферацию, вызванную митогенами, и синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) Т-лимфоцитов.

    Антипролиферативная активность А771726 проявляется, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку при добавлении уридина в клеточную культуру устраняется тормозящее действие метаболита А771726.

    Использование радиоизотопных лигандов продемонстрировало, что активный метаболит селективно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой. Этим обусловлена способность Лефлуномида Канон тормозить данный фермент, а также подавлять на стадии G1 пролиферацию лимфоцитов, которая является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.

    Кроме того, А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25), антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

    Лефлуномид продемонстрировал терапевтическое действие на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

    При активной форме ревматоидного артрита Лефлуномид Канон замедляет прогрессирование поражения суставов и уменьшает выраженность симптомов заболевания.

    Действие иммунодепрессивного средства проявляется, как правило, через 4–6 недель, на протяжении дальнейших 4–6 месяцев может нарастать.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь лефлуномид подвергается первичному метаболизму в кишечной стенке и печени, поэтому быстро преобразуется в А771726 – метаболит, обладающий фармакологической активностью. В неизмененном виде лефлуномид в плазме, кале и моче найден только в следовых количествах. А771726 – единственный определяемый метаболит, обусловливающий основные свойства Лефлуномида Канон in vivo.

    Абсорбции подвергается 82–95% полученной дозы препарата. Максимальная плазменная концентрация активного метаболита определяется в период от 1 до 24 ч после однократного приема. Одновременный прием пищи на всасывание не влияет.

    Быстро достигнуть равновесной плазменной концентрации А771726 позволяет применение Лефлуномида Канон в нагрузочной суточной дозе 100 мг в течение 3 дней. Без использования ударной дозы для достижения равновесной концентрации требуется 2 месяца регулярного приема препарата.

    В клинических исследованиях с продолжительным применением лефлуномида фармакокинетические параметры А771726 носили дозозависимый характер в диапазоне доз 5–25 мг. Результаты показали тесную связь клинического эффекта с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. У пациентов, получавших препарат в суточной дозе 20 мг, плазменные концентрации А771726 при равновесном состоянии составляли в среднем 35 мкг/мл.

    В плазме активный метаболит быстро связывается с альбуминами, количество несвязанной фракции равняется примерно 0,62%. У пациентов с ревматоидным артритом и больных с хронической почечной недостаточностью связывание несколько снижено и более вариабельно.

    В результате биотрансформации лефлуномида, кроме А771726, образуется еще несколько второстепенных метаболитов, в т. ч. 4-трифлюорометилаланин. Переход лефлуномида в А771726 и дальнейший метаболизм этого химического вещества происходят в микросомальных и других клеточных фракциях при участии нескольких ферментов (точно не известны).

    Лефлуномид инструкция по применению отзывы

    А771726 выводится из организма медленно, клиренс – 31 мл/час. Период полувыведения (Т1/2) – около 2 недель. Экскретируется с калом и мочой.

    У пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, фармакокинетические характеристики главного метаболита схожи с таковыми у здоровых добровольцев. У пациентов на гемодиализе наблюдается более быстро выведение А771726, что связано с вытеснением его из связи с белком (не с экстракцией препарата в диализат).

    У лиц с печеночной недостаточностью данные о фармакокинетике препарата отсутствуют.

    У детей и подростков до 18 лет фармакокинетические показатели Лефлуномида Канон не изучались.

    У пациентов в возрасте от 65 лет фармакокинетика препарата примерно схожа с таковой у средней возрастной группы.

    Возможные побочные эффекты (по частоте развития разделены на следующие группы: очень часто – более 1/10; часто – более 1/100, но менее 1/10; нечасто – более 1/1000, но менее 1/100; редко – более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко – менее 1/10000; неизвестная частота – имеющиеся данные не позволяют точно установить периодичность развития нежелательных реакций):

    • со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – ангионевротический отек, серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции;
    • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – тендовагинит; нечасто – разрыв сухожилий; неизвестная частота – мышечные спазмы, миалгия, артроз, артралгия, бурсит, синовит, некроз кости;
    • со стороны дыхательной системы: часто – кашель, респираторные инфекции верхних дыхательных путей; редко – интерстициальный легочный процесс (в т. ч. интерстициальная пневмония, легочный фиброз) с возможным летальным исходом; неизвестная частота – носовое кровотечение, одышка, астма;
    • со стороны пищеварительной системы: часто – заболевания слизистой оболочки полости рта (например, изъязвление губ, афтозный стоматит), тошнота, боли в брюшной полости, диарея, рвота; нечасто – нарушение вкусовых ощущений; очень редко – панкреатит; неизвестная частота – кандидоз ротовой полости, гингивит, метеоризм, колит, диспепсия, мелена, запор, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит;
    • со стороны нервной системы: часто – парестезии, головная боль, головокружение; нечасто – беспокойство; очень редко – периферическая нейропатия; неизвестная частота – повышенное потоотделение, нарушения сна, депрессия, тревожность, неврит, невралгия, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
    • со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: часто – лейкопения (лейкоциты – выше 2000/мкл); нечасто – анемия, тромбоцитопения легкой степени (тромбоциты – выше 100 000/мкл); редко – лейкопения (лейкоциты – ниже 2000/мкл), эозинофилия, панцитопения; очень редко – агранулоцитоз. Предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных агентов может повышать риск развития гематологических эффектов;
    • со стороны почек и мочевыводящей системы: неизвестная частота – инфекции мочевыводящей системы, цистит, гематурия, дизурия, альбуминурия, почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, учащенное мочеиспускание, поражение предстательной железы;
    • со стороны репродуктивной системы: неизвестная частота – незначительное снижение концентрации спермы, уменьшение общего количества сперматозоидов и их подвижности;
    • со стороны обмена веществ и питания: часто – повышение креатинфосфокиназы; нечасто – гипофосфатемия, гиперлипидемия, гипокалиемия; редко – повышение уровня лактатдегидрогеназы; неизвестная частота – периферические отеки, гипертиреоидизм, гипоурикемия, сахарный диабет;
    • со стороны гепатобилиарной системы: часто – гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы); редко – желтуха, гепатит, холелитиаз, холестаз; очень редко – тяжелые поражения печени (в т. ч. печеночная недостаточность и острый некроз печени), которые могут быть фатальными;
    • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренное повышение артериального давления; редко – выраженное повышение артериального давления; неизвестная частота – ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, вазодилатация, мигрень, васкулит, варикозное расширение вен;
    • со стороны органов чувств: неизвестная частота – нарушения вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, катаракта;
    • со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожная сыпь (в том числе макулопапулезная), сухость кожи, кожный зуд, экзема, алопеция, усиленное выпадение волос; нечасто – крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона; неизвестная частота – нарушение пигментации кожи, грибковый дерматит, контактный дерматит, поражение ногтей, опоясывающий лишай, простой герпес, изъязвление кожи, изменение цвета волос, акне;
    • инфекции и инвазии: редко – повышение риска развития инфекционных заболеваний (в частности ринита, бронхита и пневмонии), тяжелые инфекции (в т. ч. сепсис и оппортунистические инфекции), которые могут быть фатальными;
    • общие: часто – астения, потеря массы тела, анорексия; неизвестная частота – слабость, лихорадка;
    • прочее: при одновременном применении некоторых иммунодепрессивных препаратов – увеличение риска развития злокачественных заболеваний, особенно лимфопролиферативных.

    Предшествующее и одновременное с лефлуномидом применение гепатотоксичных (включая этанол) или гематотоксичных средств, а также прием этих препаратов после отмены лефлуномида без процедуры «отмывания» могут способствовать усилению побочных эффектов.

    Не выявлено лекарственное взаимодействие лефлуномида (в суточной дозе 10–20 мг) и метотрексата (в недельной дозе 10–25 мг) у пациентов с ревматоидным артритом.

    Если нет необходимости проведения процедуры «отмывания», не следует принимать активированный уголь и колестирамин, поскольку они снижают концентрацию активного метаболита в крови.

    Лефлуномид инструкция по применению отзывы

    Применение иммунодепрессантов повышает опасность развития инфекционных и злокачественных заболеваний, особенно лимфопролиферативных.

    Проводилось исследование взаимодействия лефлуномида с трехфазными пероральными контрацептивными средствами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола. Снижение противозачаточного эффекта не обнаружено. Фармакокинетика А771726 также соответствовала необходимому диапазону.

    Фармакодинамика

    Состав таблеток, показания и противопоказания к ним

    Лефлуномид применяется в качестве основного лекарственного средства при лечении ревматоидного артрита (активного), а также для купирования симптомов болезни. Задержка повреждений суставов структурной формы тоже подвергается терапии с помощью данного лекарства.

    Средство применяют при активном артрите псориатической формы.

    Препарат запрещено принимать людям с некоторыми заболеваниями и в определенные периоды. К ним относятся:

    • иммунодефицит;
    • болезни и сбои работы печени;
    • анемия в тяжелой форме;
    • нарушение кроветворения в костном мозге;
    • тромбоцитопения;
    • лейкопения;
    • недостаточность почечная в тяжелой форме;
    • выраженная гипопротеинемия в тяжелой форме;
    • людям младше 18 лет;
    • кормление грудью;
    • период беременности;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    • активная форма ревматоидного артрита – с целью задержки развития структурных повреждений суставов и уменьшения симптоматики (в качестве базисного средства);
    • активная форма псориатической артропатии (псориатического артрита).

    Абсолютные:

    • тяжелый иммунодефицит [в т. ч. синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД)];
    • почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени [клиренс креатинина (КК) ниже 60 мл/мин];
    • нарушения функции печени;
    • тяжелая гипопротеинемия (к примеру, вследствие нефротического синдрома);
    • тяжелые инфекции, не поддающиеся контролю;
    • серьезные нарушения костномозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения или тромбоцитопения вследствие других причин, кроме ревматоидного артрита;
    • возраст до 18 лет;
    • репродуктивный возраст у женщин, не пользующихся надежными методами контрацепции (препарат противопоказано применять до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита не снизится хотя бы до 0,02 мг/л);
    • период беременности и лактации;
    • повышенная чувствительность к любому компоненту таблеток Лефлуномид Канон.

    Не рекомендуется применение препарата мужчинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции, в связи с возможным фетотоксическим действием Лефлуномида Канон, связанным с его вероятным влиянием на сперматозоиды отца.

    • в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
    • псориатический артрит в активной форме.

    Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.

    Гиперчувствительность к лефлуномиду или любому другому компоненту препарата;

    -Нарушения функции печени;

    -Тяжелый иммунодефицит (в том числе, синдром приобретенного иммунодефицита);

    -Тяжелые, неконтролируемые инфекции;

    Лефлуномид инструкция по применению отзывы

    -Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин, ввиду малого опыта клинического наблюдения);

    -Тяжелая гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме);

    -У беременных или женщин детородного возраста, не пользующихся методами надежной контрацепции, в период лечения лефлуномидом и до тех пор, пока плазменный уровень активного метаболита остается выше 0,02 мг/л (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»). Беременность должна быть исключена перед началом лечения лефлуномидом;

    -В период грудного вскармливания (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»);

    -Детский возраст (младше 18 лет), в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

    Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата (связанном с его возможным влиянием на сперматозоиды отца) и о необходимости применения надежных средств контрацепции;

    Лефлуномид нельзя применять беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацепцией при лечении лефлуномидом и определенное время после этого лечения (период ожидания или сокращенный период «отмывания»; см. ниже). До начала лечения препаратом Лефлуномид Канон необходимо убедиться в отсутствии беременности.

    Пациенток необходимо информировать, что как только наступает задержка месячных или если есть иная причина предполагать наступление беременности, они должны незамедлительно сообщить об этом врачу, чтобы сделать тест на беременность. В случае положительного теста на беременность врач должен обсудить с больной возможный риск, которому подвергается данная беременность.

    Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, рекомендуется следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы быть уверенными в том, что плод не будет подвержен воздействию токсичных концентраций А(контрольная концентрация ниже 0,02 мг/л).

    Можно ожидать, что концентрация Ав плазме крови может быть выше 0,02 мг/л в течение длительного периода. Считается, что его концентрация может стать меньше 0,02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом.

    Первый раз концентрация Ав плазме крови измеряется по истечении двухлетнего периода ожидания.

    -колестирамин 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней;

    -в качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней.

    Независимо от выбранной процедуры «отмывания» необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать полтора месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения.

    Необходимо проинформировать женщин детородного периода о том, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они могут пытаться забеременеть. Если 2-летний период ожидания при надежной контрацепции кажется необоснованным, можно посоветовать провести процедуру «отмывания» в профилактических целях.

    И колестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогенов и прогестогенов, поэтому надежные пероральные противозачаточные средства не дают стопроцентной гарантии в период «отмывания» с помощью колестирамина или активированного угля. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.

    Исследования на животных показали, что лефлуномид или его метаболиты переходят в грудное молоко, поэтому женщины, кормящие грудью, не должны принимать препарат.

    Согласно инструкции, Лефлуномид рекомендуется применять в качестве базисного лекарственного средства для терапии взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита (для уменьшения симптомов болезни и угнетения развития структурных повреждений суставов) и активной формой псориатического артрита.

    • тяжелая степень нарушения костномозгового кроветворения: анемия, лейкопения (лейкоциты 9 /л), нейтропения (нейтрофилы 9 /л), тромбоцитопения (тромбоциты 9 /л), не связанные с ревматоидным/псориатическим артритом;
    • тяжелый иммунодефицит, включительно СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита);
    • неконтролируемые инфекции в тяжелой форме;
    • почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) 9 /л, нейтрофилы 9 /л, тромбоциты 9 /л); необходим регулярный гематологический контроль;
    • одновременное применение фенитоина, варфарина, толбутамида, фенпрокумона и прочих лекарственных средств [за исключением НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов)], метаболизирующихся изоферментом CYP2C9;
    • пожилой возраст (более 60 лет), одновременный прием других нейротоксических препаратов, сахарный диабет (повышен риск развития периферической нейропатии);
    • почечная недостаточность легкой степени с КК 60–80 мл/мин (ограничен опыт клинического применения).

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.

    Фармакокинетика

    Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.

    Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.

    Фармакокинетика

    Передозировка

    В случае передозировки или токсичности рекомендуется принимать колестирамин или активированный уголь, чтобы ускорить очищение организма.

    Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание Ав плазме примерно на 40 % через 24 часа, и на% через 48 часов. Введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 часов в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита Ав плазме на 37 % через 24 часа, и на 48 % через 48 часов. Данные процедуры можно повторить по клиническим показаниям.

    Исследования с гемодиализом и ХАПД указывают, что А771726, главный метаболит лефлуномида, не способен выводиться путем диализа.

    Гемодиализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ для выведения лефлуномида неэффективны.

    В случае передозировки для ускорения очищения организма рекомендуется принять активированный уголь или колестирамин. Активированный уголь, принятый перорально или введенный через желудочный зонд (по 50 г каждые 6 ч в течение суток), уменьшает плазменное содержание А771726 на 37% через 24 ч, на 48% через 48 ч. Колестирамин в дозе по 8 г 3 раза в сутки снижает концентрацию активного метаболита в плазме на 40% через 24 ч, на 49–65% через 48 ч. При необходимости данные процедуры повторяют.

    Диализ неэффективен.

    Особые указания

    Применение Лефлуномида допустимо только после прохождения тщательного медицинского обследования.

    До начала терапии требуется учитывать потенциальную возможность увеличения числа негативных побочных действий у пациентов, проходивших ранее лечение другими базисными средствами от ревматоидного артрита, обладающими гепато- и гематотоксической эффективностью.

    1. Прием колестирамина по 8 г 3 раза в сутки.
    2. Прием измельченного в порошок активированного угля по 50 г 4 раза в сутки.

    Пациентам, у которых развиваются тяжелые дерматологические побочные реакции и/или тяжелые инфекции, следует прекратить терапию лефлуномидом и незамедлительно начать процедуру «отмывания».

    Требуется тщательный контроль больных с туберкулиновой реактивностью в связи с риском активации туберкулеза.

    Во время проведения терапии лефлуномидом из-за длительного T1/2 проводить вакцинацию пациентов живыми вакцинами не рекомендуется.

    Прием Лефлуномида может сопровождаться такими побочными реакциями, как головная боль и головокружение, в связи с чем во время лечения следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя работы, требующие усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Лефлуномид Канон может назначаться пациентам только после их тщательного медицинского обследования.

    Перед началом лечения и периодически во время его проведения следует контролировать показатели артериального давления.

    При назначении препарата пациентам, которые ранее получали другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, обладающие гепато- и гематотоксическими эффектами, следует учитывать повышенный риск развития побочных реакций.

    Активный метаболит медленно выводится из организма, поэтому серьезные нежелательные реакции могут сохраняться либо возникать даже после отмены Лефлуномида Канон. В этом случае необходимо провести процедуру «отмывания»: применение в течение 11 дней колестирамина по 8 г 3 раза в сутки или активированного угля, измельченного в порошок, по 50 г 4 раза в сутки.

    Процедуру «отмывания» также следует проводить при переводе пациента с Лефлуномида Канон на другой базисный препарат (например, метотрексат), поскольку без этой процедуры возрастает опасность появления дополнительного риска нежелательных реакций, даже спустя достаточно длительное время после перехода (например, органотоксичности или кинетического взаимодействия).

    За счет иммуносупрессивных свойств лефлуномид повышает чувствительность пациентов к различным инфекциям, включая оппортунистические (инфекции, вызываемые грибками и микроорганизмами, которые способные возникнуть только при сниженном иммунитете). Развивающиеся инфекционные заболевания обычно протекают тяжело, требуют раннего и интенсивного лечения. В случае появления тяжелого инфекционного заболевания врач оценивает целесообразность продолжения терапии или ее отмены и проведения процедуры «отмывания».

    Тщательный контроль требуется больным с положительной реакцией на туберкулин, поскольку имеется риск реактивации туберкулеза.

    Развитие язвенного стоматита является основанием для отмены Лефлуномида Канон.

    Известны редкие случаи появления на фоне применения лефлуномида тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При возникновении реакций на коже и/или слизистых оболочках необходимо отменить Лефлуномид Канон и немедленно начать проведение процедуры «отмывания». Следует добиться полной экскреции препарата из организма. Повторное назначение лефлуномида в подобных случаях запрещено.

    Имеются данные о редких случаях тяжелого поражения печени (вплоть до летального исхода) у пациентов, получавших лефлуномид. В основном эти нарушения выявлялись в течение первых 6 месяцев лечения. Причинно-следственная связь их развития с проводимой терапией достоверно не установлена. Кроме того, у большинства пациентов имелись сопутствующие подозрительные факторы. Тем не менее тщательный контроль во время лечения является обязательным.

    Уровень печеночной трансаминазы аланинаминотрансферазы (АЛТ) необходимо определять до назначения Лефлуномида Канон, далее – каждые 2 недели в течение первых 6 месяцев его приема, в дальнейшем – каждые 6–8 недель. Требуется коррекция режима дозирования или отмена препарата в зависимости от стойкости и выраженности повышения уровня этого фермента.

    При подтвержденном 2–3-кратном превышении верхней границы нормы АЛТ рекомендуется уменьшение суточной дозы лефлуномида до 10 мг и тщательный контроль данного показателя в дальнейшем. Если 2–3-кратное превышение верхней границы нормы сохраняется, или уровень АЛТ повысился более чем в 3 раза, лефлуномид отменяют и проводят процедуру «отмывания».

    Учитывая потенциальный риск развития дополнительных гепатотоксических эффектов, в период терапии настоятельно рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

    До назначения Лефлуномида Канон, далее – каждые 2 недели в течение первых 6 месяцев его приема, в дальнейшем – каждые 6–8 недель также требуется полный клинический анализ крови, включая определение количества тромбоцитов и лейкоцитарной формулы. У пациентов с нарушениями функции костного мозга или с риском их развития, а также у больных с ранее имевшейся анемией, тромбоцитопенией и/или лейкопенией повышен риск развития гематологических нарушений.

    В случае возникновения подобных реакций Лефлуномид Канон отменяют, для снижения плазменного уровня А771726 проводят процедуру «отмывания». Аналогичные мероприятия и отмена всех сопутствующих лекарственных средств, подавляющих костномозговое кроветворение, требуются при развитии серьезных гематологических реакций, в т. ч. панцитопении.

    В редких случаях терапия препаратом способствует интерстициальному легочному процессу. Появление таких симптомов как кашель и диспноэ может стать основанием для отмены лефлуномида.

    Требуется соблюдение осторожности при одновременном применении лекарственных средств, которые метаболизируются при участии CYP2C9 (толбутамида, фенитоина, варфарина), исключение составляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

    Лефлуномид Канон может оказывать токсическое влияние на сперматозоиды. Однако нет данных, подтверждающих возникновение фетотоксичности вследствие воздействия на сперму отца. Для максимального снижения потенциального риска мужчинам в период терапии рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. При планировании появления ребенка следует отменить препарат и провести процедуру «отмывания».

    Препарат назначается врачом только после тщательного обследования организма. Если незадолго до начала приема Лефлуномида осуществлялся прием гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов, то следует сообщить об этом лечащему врачу.

    Если есть подозрение на наличие заболеваний иммунологической или аллергической природы в тяжелой форме, то следует провести процедуру очистки организма специальными медикаментозными средствами.

    Во время лечения необходимо регулярно посещать врача и сдавать необходимые анализы, по результатам которых можно оценить состояние организма.

    Лефлуномид не совместим с алкоголем, поэтому употреблять его во время терапии запрещено.

    Во время употребления препарата могут проявляться головные боли, головокружения, подташнивание и рвотные позывы, поэтому лучше всего отказаться от управления транспортным средством на период терапии.

    Также запрещены работы, которые требуют особо высокой концентрации внимания и большой скорости реагирования.

    Лефлуномид не рекомендуется употреблять с гематотоксичными и гепатотоксичными препаратами из-за рисков увеличения побочных проявлений.

    Данное лекарственное средство затормаживает ферментную активность CYP2C9, поэтому при одновременном употреблении препаратов, метаболизм у которых протекает со связью данной ферментной системой, есть риск увеличения или развития побочных проявлений.

    К таким средствам относятся Варфарин, Фенитоин и Толбутамид.

    Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. После приема данного средства беременность возможна только спустя 2 – 3 года после окончания терапии.

    Перед началом применения женщина должна убедиться в отсутствии беременности.

    Это необходимо сделать, для того чтобы не нанести вред плоду.

    Применение при беременности и лактации

    Лефлуномид противопоказано принимать при беременности. Врач обязан проинформировать пациенток детородного возраста, что при наступлении беременности в течение 2 лет после прекращения терапии лефлуномидом высока вероятность тератогенного влияния препарата на плод.

    До начала терапии следует исключить беременность, а при подозрении на ее наступление во время лечения требуется немедленно сообщить об этом врачу, который обязан сообщить больной о возможном влиянии препарата на развитие плода. Быстро снизить плазменную концентрацию активного метаболита при подозрении на беременность возможно при помощи процедуры «отмывания», которая значительно уменьшит риск влияния лефлуномида на плод.

    Лефлуномид противопоказан беременным, а также женщинам фертильного возраста, которые не пользуются надежными контрацептивными средствами. Начинать прием Лефлуномида Канон разрешается только после исключения беременности.

    Всех пациенток следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случаях, когда есть основание подозревать наступление беременности (задержка менструации или иная причина). Если тест на беременность положительный, необходимо тщательно оценить возможные риски. Возможно, при первой задержке быстрое снижение содержания активного метаболита в крови с помощью процедуры «отмывания» поможет снизить риск.

    Всем женщинам репродуктивного возраста, которым назначается Лефлуномид Канон, следует сообщать, что после отмены лечения должно пройти 2 года, прежде чем им стоит пытаться забеременеть. Если этот период они считают неоправданным, можно посоветовать проведение процедуры «отмывания» в целях профилактики.

    Женщинам, которые принимают Лефлуномид Канон и уже планируют беременность, до оплодотворения рекомендуется убедиться, что плод не будет подвержен токсическому воздействию А771726. В этом случае показан один из двух вариантов:

    1. Период ожидания: считается, что плазменная концентрация А771726 может стать ниже контрольной концентрации (0,02 мг/л) через 2 года после прекращения приема препарата. Первый раз уровень метаболита измеряют через 2 года ожидания, второй раз – еще через как минимум 14 дней. Если в обоих измерениях величина А771726 была ниже 0,02 мг/л, тератогенный риск не ожидается.
    2. Процедура «отмывания»: в течение 11 дней вводят колестирамин по 8 г 3 раза в сутки или активированный уголь, измельченный в порошок, по 50 г 4 раза в сутки. Первый раз уровень А771726 измеряют не ранее, чем через 14 дней, второй раз – спустя 1,5 месяца с момента, когда в предыдущей проверке плазменная концентрация препарата составляла менее 0,02 мг/л.

    И колестирамин, и активированный уголь могут снижать абсорбцию прогестагенов и эстрогенов, поэтому использование пероральных контрацептивных средств в период «отмывания» не дает полной гарантии защиты от наступления беременности. Рекомендуется использовать альтернативные методы.

    В исследованиях на животных установлено, что препарат проникает в грудное молоко, поэтому Лефлуномид Канон противопоказан в период лактации.

    При нарушениях функции почек

    Не назначают Лефлуномид Канон пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 60 мл/мин), поскольку опыт клинического наблюдения ограничен.

    Специальные рекомендации относительно режима дозирования препарата для пациентов с легкой степенью почечной недостаточности отсутствуют.

    При нарушениях функции печени и тяжелой гипопротеинемии применение Лефлуномида Канон противопоказано.

    Не рекомендуется назначение препарата пациентам с предшествующими острыми/хроническими заболеваниями печени, а также больным, у которых до начала лечения уровень АЛТ в 2 раза превышает верхнюю границу нормы.

    Взаимодействие с другими средствами, аналоги и хранение

    В период лечения Лефлуномидом и на протяжении 4-6 недель после его завершения пациенту следует воздержаться от введения в организм живых вакцин.

    Препарат запрещено сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этанол. Взаимодействие лефлуномида со спиртом приводит к усилению токсического воздействия лекарства на печень.

    Лефлуномид представлен на фармацевтическом рынке множеством аналогов, среди которых — Лефомид, Лефлайд, Арава, Элафра. Перечисленные средства имеют одинаковый действующий компонент и предназначены для лечения ревматоидного артрита у взрослых людей. Приобрести их можно при наличии медицинского рецепта.

    Лефлуномид необходимо хранить при температуре не выше 25°C в сухом и защищенном от света месте. Срок годности таблеток составляет 2 года с указанной на упаковке даты производства.

    Лефлуномид инструкция по применению отзывы

    У пациентов с ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10 – 20 мг в сутки) и метотрексатом (10 – 25 мг в неделю).

    Пациентам, принимающим лефлуномид, не рекомендуется одновременный прием колестирамина или активированного угля, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации Ав плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции Ав печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.

    Если пациент уже принимает нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и/или кортикостероиды, их можно продолжать принимать после начала лечения лефлуномидом.

    Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно не известны. Исследование in vivo его взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) показало отсутствие существенного взаимодействия. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида субъектам, получавшим многократные дозы рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома Р450), пиковые уровни Авозросли примерно на 40 %, тогда как площадь под кривой «концентрация-время» существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен.

    Исследования in vitro показали, что Аугнетает активность цитохрома Р4502С9 (CYP2C9). В клинических исследованиях не наблюдалось никаких проблем при совместном применении лефлуномида и НПВП, метаболизирующихся CYP2C9. С особой осторожностью следует применять лефлуномид вместе с другими препаратами, не являющимися НПВП, метаболизирующимися с помощью CYP2C9, такими как фенитоин, варфарин и толбутамид. Сообщалось об увеличении показателя протромбинового времени при одновременном применении лефлуномида и варфарина.

    В исследовании, в котором лефлуномид давали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными противозачаточными средствами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, никакого снижения контрацептивного эффекта противозачаточных средств обнаружено не было, а фармакокинетика Аполностью соответствовала предусмотренному диапазону.

    В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорохина), препаратами золота (внутримышечно или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата).

    Лефлуномид инструкция по применению отзывы

    Неизвестен риск, связанный с проведением комбинированной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны.

    Нет никаких клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании вакцинации живой вакциной следует учитывать длительный Т1/2 лефлуномида после отмены препарата.

    До настоящего времени точно не установлены ферменты, которые участвуют в метаболизме самого лефлуномида и его метаболитов. В исследованиях in vivo взаимодействия препарата с циметидином, который является неспецифическим ингибитором цитохрома Р450, существенные изменения не выявлены. После введения однократной дозы лефлуномида добровольцам, которые длительно получали рифампицин (неспецифический индуктор цитохрома Р450), было отмечено повышение пиковых концентраций А771726 примерно на 40%, однако площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) существенно не поменялась.

    Механизм этого эффекта неизвестен. Исследования in vitro показали, что главный метаболит препарата угнетает активность цитохрома Р4502С9 (CYP2C9). В ходе клинических исследований не были зарегистрированы какие-либо нарушения у пациентов, получающих одновременно лефлуномид и НПВП, метаболизирующиеся CYP2C9. Особую осторожность рекомендуется соблюдать при сочетанном использовании других препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2C9, но не являются НПВП, таких как толбутамид, варфарин, фенитоин. Имеются данные о повышении протромбинового времени при совместном применении варфарина с лефлуномидом.

    Данные наблюдений относительно комбинированного применения лефлуномида и противомалярийных препаратов, используемых в ревматологии (например, хлорохина, гидроксихлорохина), D-пеницилламина, препаратов золота, азатиоприна и других иммунодепрессивных средств до настоящего времени отсутствуют. Риски комбинированной терапии, особенно длительной, неизвестны.

    Предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных агентов может повышать риск развития гематологических эффектов.

    Лефлуномид инструкция по применению отзывы

    Отсутствуют клинические данные относительно эффективности и безопасности вакцинации пациентов, получающих Лефлуномид Канон. Не рекомендуется проведение иммунизации живыми вакцинами. При планировании прививки с помощью живой вакцины необходимо учитывать длительный период выведения препарата из организма после его отмены.

    ЛЕФЛУНОМИД КАНОН (LEFLUNOMIDE CANON) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

    Аналогичные препараты изготовлены на основе активного лефлуномида. Форма выпуска таблетированная. Инструкция по применению аналогов не отличается от оригинальной. Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты полностью совпадают. Препараты рознятся по цене и производителю лекарства.

    Основные заменители Лефлуномида:

    • Арава. Производитель: Sanofi-AventisDeutschlandGmbH (Германия). Цена – 1400 рублей;
    • Элафра. Изготавливается К.О.Ромфарм(Румыния). Цена – 1500 рублей;
    • Лефлайд. Производится Технология лекарств(Россия). Цена – 1800 рублей;
    • Лефлуномид Канон. Изготовитель: ЗАО Канонфармапродакшн(Россия). Цена – 2500 рублей.

    Решение о замене Лефлуномида на другой синоним должен принимать врач, согласно индивидуальным лабораторным показателям пациента.

    • таблетки, покрытые пленочной оболочкой :97 руб.

    Отпуск: По рецепту

    Аналогами Лефлуномида Канон являются Арава, Лефлайд, Лефлуномид, Лефомид, Оренсия, Ралеф, Элафра и др.

    Цены Лефлуномида варьируются от 1998 до 2090 рублей. Препарат должен храниться при температуре воздуха не выше 25 градусов по Цельсию.

    Срок годности 2 года с момента производства. Не отпускается без рецепта врача.

    Не стоит самостоятельно заменять препарат аналогом. Это можно делать только с разрешения лечащего врача.



    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Суставы
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

    Adblock
    detector