Применение лекарственного препарата Дилакса

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Основные противопоказания

Препарат 

предназначен для симптоматического лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч.

в анамнезе); состояние после операции аортокоронарного шунтирования; активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA); клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность; период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения); тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения); возраст до 18 лет (нет опыта применения); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Дилакса содержит лактозу).

С осторожностью: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например преднизолон), диуретиками, СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторами изофермента CYP2С9, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин), значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), заболевания ССС, в т.ч. ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия (см. «Особые указания»), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, длительное применение НПВС, тяжелые соматические заболевания, пациенты пожилого возраста (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), курение, туберкулез, алкоголизм.

Как правило, препарат назначают для профилактики:

  • венозных и системных тромбоэмболий;
  • инсульта.

Также показанием к применению является фибрилляция предсердий (для снижения процента смертности после фибрилляции).

Капсулы Дилакса

Лекарство Pradaxa противопоказано:

  • при лекарственной аллергии на действующее вещество, его производные и прочие компоненты;
  • при нарушениях в работе печени;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • большая вероятность возникновения кровотечения из-за язвы желудка, злокачественных новообразований, повреждений головного или спинного мозга, аневризме сосудов и прочих патологиях;
  • искусственном клапане в сердце;
  • при сочетании с прочими антикоагулянтами, кетоконазолом, циклоспорином, интраконазолом.

Дозировку и продолжительность приема должен назначать врач.

Согласно инструкции на Прадаксу, суточная дозировка составляет около 100-300 мг. Лекарственное средство принимают два раза в сутки.

Специалист должен скорректировать дозировку при наличии заболеваний почек, кровотечений, лицам пожилого возраста и при сочетании препарата с ингибиторами Р-гликопротеина.

Аналогов Прадаксы практически нет, наиболее близкими по эффекту к лекарству являются варфарин и ксарелто.

Что лучше: Прадакса или Варфарин?

Варфарин является наиболее используемым антагонистом витамина К, и имеет массу ограничений к применению. Необходим постоянный контроль МНО, препарат сочетается далеко не со всеми продуктами и лекарствами. Далеко не у всех, получается поддерживать нужный уровень МНО, что приводит к нежелательным побочным эффектам или же снижению эффективности лекарственного средства. В отличие от варфарина, Прадакса является средством нового поколения, риск возникновения кровотечений у лекарства ниже, ограничений в применении меньше.,

В любом случае,  какой из препаратов следует использовать, Прадакса или варфарин,  должен решать лечащий врач.

Цена Прадаксы 110 мг составляет порядка 2700 рублей за 60 штук.

Применение лекарственного препарата Дилакса

Купить Прадаксу в Москве возможно за 1000 рублей за 10 капсул по 75 мг.

Цена Прадакса 150 мг в пределах 1400 рублей за 30 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Прадакса капс. 150мг n180Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

  • Прадакса капс 150мг №180Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

  • Прадакса капс. 110мг №180Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

  • Прадакса капс. 110мг №30Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

  • Прадакса капс. 110мг n60Boehringer Ingelheim

Аптека Диалог

  • Прадакса (капс. 75мг №30)

  • Прадакса (капс. 110мг №60)

  • Прадакса (капс. 150мг №60)

  • Прадакса (капс.110мг №180)

  • Прадакса (капс. 110мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Прадакса 75 мг №30 капсБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

  • Прадакса 110 мг №60 капсБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

  • Прадакса 150 мг №30 капсБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

  • Прадакса 150 мг №60 капсБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

показать еще

Аптека24

  • Прадакса 110 мг №60 капсулы Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ,Німеччина

  • Прадакса 110 мг №60 капсулы Акция Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ,Німеччина

  • Прадакса 150 мг №60 капсулы Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ,Німеччина

  • Прадакса 150 мг №60 капсулы Акция Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ,Німеччина

ПаниАптека

  • Прадакса капсула Прадакса капсулы 150мг N60 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma

  • Прадакса капсула Прадакса капсулы 110мг №60 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma

показать еще

Хорошо зарекомендовало себя лекарственное средство «Дилакса». Отзывы заставляют обратить внимание на данный препарат, но принимать его можно далеко не всем. Вот основные противопоказания:

  • бронхиальная астма;
  • полипы в носу или гайморовых пазухах;
  • индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты или аллергия на указанное вещество;
  • язвенные поражения органов ЖКТ;
  • желудочное или кишечное кровотечение;
  • заболевания кишечника воспалительного характера;
  • сердечная недостаточность;
  • ишемия;
  • инсульт;
  • тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • дефицит или непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет (нет клинического опыта применения препарата для лечения детей);
  • непереносимость или чувствительность к основному или любому вспомогательному компоненту средства.

Показанием к применению медикамента является наличие следующих заболеваний:

  1. остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит;
  2. болевой синдром любой этимологии;
  3. дисменорея.

Важно: причинами для приема могут быть только точно установленные диагнозы на основании полного медицинского обследования. Самодиагностика и самолечение могут усугубить заболевание и дополнительно вызвать ряд побочных эффектов.

Существует ряд ограничений к применению терапии с Дилаксой, среди которых:

  1. аллергия на основной и дополнительные составные;
  2. наличие бронхиальной астмы;
  3. заболевания СС системы;
  4. заболевания ЦНС;
  5. возраст до 18 лет.

Важно: использовать лекарственное средство пациентам в возрасте 75 рекомендуется только под наблюдением докторов, так как риск проявления побочных эффектов велик. Игнорирование противопоказаний может вызвать ряд негативных последствий.

  • анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит, остеоартроз (для симптоматического лечения);
  • первичная дисменорея (для терапии);
  • боль в спине, послеоперационные, костно-мышечные и иные виды боли (болевой синдром).
  • язвенный колит, болезнь Крона (воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения);
  • желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагический инсульт;
  • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии, патологии периферических артерий, клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;
  • сердечная недостаточность (по классификации NYHA – II–IV функциональный класс);
  • полное или неполное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных НПВС, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы (включая в анамнезе);
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • тяжелая печеночная недостаточность (по классификации Чайлд – Пью – класс С);
  • подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие патологии почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина {amp}lt; 30 мл в 1 мин);
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы или непереносимость лактозы (поскольку в препарате содержится лактоза);
  • возраст младше 18 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных производных сульфонамида.

Состояния/заболевания, при наличии которых Дилаксу назначают с осторожностью:

  • болезнь Крона, язвенный колит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения в анамнезе (патологии желудочно-кишечного тракта);
  • инфекция Helicobacter pylori;
  • у больных, являющихся медленными метаболизаторами или при подозрении на такое состояние;
  • отеки и задержка жидкости;
  • нарушение функции печени средней степени тяжести;
  • заболевания печени в анамнезе;
  • печеночная порфирия;
  • нарушение функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл в 1 мин);
  • значительное снижение объема циркулирующей крови (включая после операции);
  • патологии сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца, артериальную гипертензию;
  • заболевания периферических артерий;
  • цереброваскулярные патологии;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • туберкулез;
  • сахарный диабет;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • алкоголизм;
  • табакокурение;
  • длительное применение НПВС;
  • сочетанная терапия ингибиторами изофермента CYP2C9, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (к примеру, сертралином, пароксетином, флуоксетином, циталопрамом); диуретиками, глюкокортикостероидами для перорального приема (к примеру, преднизолоном), антиагрегантами (к примеру, клопидогрелом, ацетилсалициловой кислотой); антикоагулянтами (к примеру, варфарином), дигоксином;
  • пожилой возраст (включая ослабленных больных с низким весом, а также пациентов этой возрастной категории, принимающих диуретики).

Взаимодействие

Лекарство Прадакса – прямой антикоагулянт, ингибитор тромбина.

Возможны:

  • тромбоцитопения и анемия, кровотечение внутричерепное;
  • образование гематом, возникновение кровотечений различного происхождения и локации, в том числе из послеоперационных ран, носа, желудка и кишечника;
  • бронхоспазм, реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, зуд и сыпь;
  • понос, боли в животе, несварение, тошнота, дисфагия, нарушения в работе печени;
  • гемартроз, гематурия;
  • кровотечения, плохо происходящее заживление, образование гематом и выделения из ран, дренаж из ран.

Не сочетать с лекарствами, влияющими на гемостаз, анатагонистами витамина К, ингибиторами Р-гликопротеина (верапамил, кетоконазол, кларитромицин, амиодарон, хинидин).

С осторожностью применять в сочетании с дронедароном, зверобоем продырявленным, карбамазепином и Пантопразолом.

Ацетилсалициловая кислота, в сочетании с Прадаксой может значительно повышать риск развития кровотечений.

Дилакса оказывает противовоспалительное, жароутолящее и болеутоляющее действие. После употребления капсулы блокируют процесс образования воспалительный ПГ ингибируя ЦОГ-2. Препарат при длительном приеме подавляет возникновение онкологических образований. Максимальное количество действующего вещества наблюдается в крови через три часа после употребления капсул. Средство абсорбируется в ЖКТ, и выводится посредством желчного пузыря и почек.

Среди побочных эффектов (возникают редко) стоит отметить: периферическую отечность, резкие перепады давления, болевые ощущения в области живота, диарею, диспепсию, кружения, бессонницу. Для того, чтобы оградить организм от побочных эффектов, лечение нужно проводить под присмотром докторов, и подбирать дозировку в соответствии с состоянием здоровья и реакцией на препарат.

Применение лекарственного препарата Дилакса

Важно, перед началом терапии с капсулами Дилаксы обсудить с доктором момент его взаимодействия с иными препаратами лекарственного действия. Важно внимательно контролировать дозировку при параллельном употреблении Варфарина, Лития, Аспирина, Ингибиторов АПФ, Флуконазола,Фуросемида, Метотрексата. Все препараты для комплексной терапии назначает доктор.

Со стороны ССС: часто — периферические отеки, повышение АД, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — приливы, ощущение сердцебиения; редко — ХСН, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, бессонница; нечасто — беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко — спутанность сознания (психоз).

Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд (в т.ч. генерализованный), кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция.

Со стороны органов кроветворения: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия.

Применение лекарственного препарата Дилакса

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. АЛТ и АСТ).

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания (буллезный дерматит).

Прочие: нечасто — обострение аллергических заболеваний (гиперчувствительность), гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.

По данным постмаркетингового наблюдения

Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия (анафилактические реакции).

Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации; очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Применение лекарственного препарата Дилакса

Со стороны органов чувств: нечасто — конъюнктивит.

Со стороны ССС: редко — ТЭЛА; очень редко — васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, олестаз, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек.

Применение лекарственного препарата Дилакса

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин*.

Прочие: нечасто — боль в грудной клетке.

*Женщины, планирующие беременность, исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости.

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном применении возможно удлинение ПВ.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза, что связано с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в минимальной рекомендуемой дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы АПФ/антагонисты АРА II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ/АРА II. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном применении целекоксиба с ингибиторами АПФ/АРА II. Однако не отмечено значимое фармакодинамическое взаимодействие с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы после отмены НПВС.

Диуретики: НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Это необходимо учитывать при применении целекоксиба.

Контрацептивы для приема внутрь: целекоксиб не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику комбинированного контрацептивного препарата (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: при одновременном применении солей лития в дозе 450 мг 2 раза в сутки и целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечено повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17%. Пациенты, принимающие препараты лития, должны находиться под тщательным наблюдением при применении или отмене целекоксиба.

Другие НПВС: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВС (не содержащих ацетилсалициловую кислоту) (повышается риск развития побочных эффектов).

Другие препараты: не отмечались клинически значимые взаимодействия между целекоксибом и антацидами (магния/алюминия гидроксид), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

У здоровых добровольцев НПВС не оказывают влияние на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на ССС, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.

  • сердечно-сосудистая система: часто – увеличение артериального давления, в том числе утяжеление течения артериальной гипертензии, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы; редко – инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность;
  • пищеварительная система: часто – рвота, метеоризм, диспепсия, диарея, боль в животе; нечасто – постэкстракционный луночковый альвеолит (патологии зубов); редко – изъязвление пищевода, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко – панкреатит, перфорация кишечника;
  • нервная система: часто – бессонница, головокружение; нечасто – сонливость, повышение мышечного тонуса, беспокойство; редко – психоз (спутанность сознания);
  • мочевыделительная система: часто – инфекция мочевых путей;
  • дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, синусит, кашель, бронхит; нечасто – ринит, фарингит;
  • кожные покровы: часто – кожная сыпь, зуд (включая генерализованный); нечасто – экхимозы, крапивница; редко – алопеция;
  • органы кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
  • лабораторные показатели: нечасто – повышение активности печеночных ферментов (включая аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы);
  • аллергические реакции: редко – ангионевротический отек; очень редко – буллезный дерматит (буллезные высыпания);
  • прочие: нечасто – отек лица, случайные травмы, гриппоподобный синдром, обострение аллергических заболеваний (повышенная чувствительность).

Фармакокинетика

Действующее вещество таблетки, после превращения в дабигатран, угнетает активность фермента тромбина, который в свою очередь отвечает за процесс превращения фибриногена в фибрин и возникновение тромба. Также дабигатран обладает способностью снижать активность уже образовавшихся тромбов, свободного тромбина, фибриносвязанного тромбина, последующая агрегация тромбоцитов не происходит.

Активный компонент эффективно снижает протромбиновый индекс, в прямой зависимости от его концентрации в плазме крови, достигнутой в процессе приема препарата.

Практически сразу после приема препарата происходит реакция гидролиза, превращение дабигатрана этексилата в дабигатран. Биодоступность дабигатрана составляет около 6 %, максимальная концентрация действующего вещества будет наблюдаться через час или два, после приема. Вне зависимости от принятой дозы, период полувыведения составляет от 11 до 14 часов. У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение некоторых фармакокинетических показателей.

Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 2–3 ч. Cmax в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи. Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 ч и увеличивает всасывание примерно на 20%.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови.

Целекоксиб проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования (см. «Взаимодействие»).

Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и -2.

Активность изофермента CYP2С9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Выведение. Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс — около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30%. Средний Vss равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.

Дилакса: инструкция по применению (способ и дозировка)

Суточная доза капсул для взрослого пациента составляет 200 или 400 мг разделенных на два приема. Рекомендуется принимать средство перед едой на голодный желудок, обильно запивая чистой водой. Не рекомендуется превышать суточный объем в 400 миллиграмм. Длительность терапии контролирует доктор.

На сегодняшний день случаев с передозировкой отмечено не было. Производители предупреждают, что при приеме большого объема препарата могут появиться: тошнота, рвота, диарея, сонливость, резкое снижение давления, потеря сознания, судороги, резкие перепады настроения от депрессии до агрессии. При первых признаках передозировки нужно срочно промыть желудок, принять адсорбирующие препараты и обратится к доктору для проведения комплексного симптоматического лечения заболеваний.

Капсулы Дилакса принимают перорально, целиком (не разжевывая), независимо от еды, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в минимально эффективных дозах минимально возможным коротким курсом, так как увеличение дозы и продолжительности терапии может увеличивать риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Максимальная доза при длительном приеме – 0,4 г в день.

Рекомендуемый режим дозирования Дилаксы:

  • остеоартроз (симптоматическая терапия): по 0,2 г в день в 1 или 2 приема;
  • ревматоидный артрит (симптоматическое лечение): по 0,1 или 0,2 г 2 раза в день;
  • анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия): по 0,2 г в день в 1 или 2 приема. В некоторых случаях эффективность препарата отмечается при приеме 0,4 г 2 раза в день;
  • первичная дисменорея, болевой синдром: начальная доза – 0,4 г в день, с возможным приемом в первые сутки, при необходимости, дополнительной дозы – 0,2 г. Далее рекомендуется принимать по 0,2 г 2 раза в день (по необходимости).

Коррекция дозы Дилаксы для пожилых больных, пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности, легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности не требуется.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести, а также у пациентов с весом {amp}lt; 50 кг терапию начинают с минимально рекомендуемой дозы.

При сочетанном лечении флуконазолом Дилаксу принимают в минимальной рекомендуемой дозе.

Начальную дозу препарата у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами либо с подозрением на это состояние, снижают в 2 раза.

Основные симптомы: клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме 1,2 г препарата или многократном приеме 1,2 г 2 раза в день не отмечено.

Терапия: при подозрении на передозировку проводят поддерживающее лечение.

Аналогами Дилаксы являются Целекоксиб-Виал, Целебрекс, Роукоксиб-Роутек.

Отпускается по рецепту.

Примерная цена Дилаксы капсул по 0,1 г (10 шт. в упаковке) – 276 рублей, по 0,2 г (30 шт. в упаковке) – 731 рубль.

Капслулы 

внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза. Рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита. Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита. Рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи. Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день.

В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Препарат Дилакса

Пациенты пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендуемой дозы.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Опыта применения препарата Дилакса у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет.

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Опыта применения препарата Дилакса у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нет.

Одновременное применение с флуконазолом. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), препарат Дилакса следует принимать в минимальной рекомендуемой дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9. У пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Дилакса с осторожностью, т.к. это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу в 2 раза.

Клинические данные о передозировке препаратом 

ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен, т.к. связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97%).

Содержит информацию обо всех тонкостях приема таблеток «Дилакса» инструкция по применению. Отзывы отмечают, что схема лечения и дозировка определяется исходя из конкретной проблемы. Возможны такие варианты:

  • Для лечения остеопороза оптимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. При этом данное количество препарата можно выпить разово или разделить на два приема.
  • Если диагностирован ревматоидный артрит, может быть назначено 100 или 200 мг препарата в сутки. Во втором случае лучше разделить лекарство на 2 приема.
  • В комплексном лечении анкилозирующего спондилита рекомендуется принимать 200 мг в сутки за один или два раза. Это максимальная дозировка, которая может быть увеличена только на усмотрение лечащего врача.
  • В первый день лечения болевого синдрома рекомендуется выпить 400 мг лекарства. В особо тяжелых случаях допускается дополнительный прием 200 мг препарата. В последующие дни максимально возможная дозировка — 200 мг.

Препарат «Дилакса» выпускается в форме капсул, в которых содержится 100 или 200 мг активного вещества. Они расфасованы в блистеры по 10 шт. Средняя цена 10 капсул «Дилакса 100» составляет 265 рублей, а «Дилакса 200» — 358 рублей.

К сожалению, в нужный момент в аптеке может не оказаться именно рассматриваемого препарата. Содержат информацию о заменителях лекарства «Дилакса» отзывы. Аналоги данного препарата имеются на сегодняшний день следующие:

  • «Целебрекс» — это противовоспалительное средство, основанное на действии целекоксиба. Так же, как и рассматриваемый препарат, данное лекарство снимает боль и понижает температуру тела путем подавления ЦОГ-2. Рекомендованные дозы препарата эффективно устраняют неприятные симптомы, а негативного влияния на желудок и кишечник практически не наблюдается.
  • «Целекоксиб» — популярный препарат, который применяется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Механизм действия данного лекарства направлен на то, чтобы подавить воспалительный процесс, остановить его распространение и успокоить боль. Подобный эффект достигается за счет одноименного активного компонента — целекоксиба, который является главным действующим веществом.
  • «Аркоксиа» — лекарственный препарат на основе эторикоксиба.
    Средство относится к разряду нестероидных противовоспалительных. По сравнению с другими препаратами данной группы характеризуется менее выраженными побочными эффектами. Подавляя выработку простагландинов, лекарство останавливает воспалительный процесс и устраняет болевой синдром.
  • «Денебол» — эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство. Выпускается в форме таблеток, геля, ректальных свечей и раствора для инъекций. Активное вещество — рофекоксиб.

Значительно повышается риск развития кровотечений.

При передозировке следует произвести тест на коагуляцию. Положительный эффект дает проведение гемодиализа, следует устранить кровотечения, выявить место их возникновения. Как правило, эффективным оказывается переливание крови.

Капсулы Дилакса глотают целиком, не разжевывая и не вскрывая их желатиновую оболочку. Запивать препарат рекомендуется водой. Прием пищи не оказывает значительное влияние на скорость абсорбции целекоксиба, поэтому капсулы можно употреблять независимо от еды.

Максимально допустимая суточная доза целекоксиба — 400 мг. Применение препарата на протяжении длительного времени может негативно отразиться на состоянии сердечно-сосудистой системы и пищеварительного тракта. Во избежание отрицательного влияния на организм длительность приема Дилаксы рекомендуется ограничить минимальным курсом.

Механизм действия Целекоксиба

Пациентам старше 65 лет при назначении препарата корректировать дневную дозировку не нужно. Исключение составляют только больные с массой тела меньше 50 кг. Таким людям для снижения вероятности развития побочных явлений на начальном этапе лечения назначают Дилаксу в минимально рекомендованной дозе.

Дилакса отпускается из аптек по рецепту. Цена лекарства с дозировкой активного компонента 100 мг колеблется от 211 до 270 рублей за 10 капсул. Блистер Дилаксы 200 мг обойдется больному в 230–339 рублей. Купить препарат без рецепта можно в интернет-аптеке. Стоимость препарата в интернете практически такая же, как и в обычных аптеках.

Кроме Дилаксы, российский фармацевтический рынок предлагает потребителю другие средства, в состав которых входит целекоксиб. К популярным аналогам препарата относятся:

  1. Целебрекс;
  2. Зицел;
  3. Целкокс;
  4. Целекоксиб-Кредофарм;
  5. Ранселекс;
  6. Артроксиб.

Особые указания

Поскольку Дилакса обладает жаропонижающим действием, ее прием может снизить диагностическое значение лихорадки и затруднить диагностику инфекции.

Увеличение дозы и длительность терапии, а также терапия больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или факторами риска их развития могут увеличивать риск развития инсульта, инфаркт миокарда и тромбообразования, которые могут привести к смерти. Для снижения риска их развития Дилаксу применяют в минимально эффективных дозах, минимально возможным коротким курсом. Важно учитывать вероятность развития этих осложнений, даже если ранние симптомы нарушения функции сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Больные должны быть поставлены в известность о симптомах серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и о мерах, которые им следует предпринять при их развитии.

Риск развития нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда может увеличиваться при приеме НПВС для терапии болевого синдрома в первые 10–14 суток после аортокоронарного шунтирования.

Поскольку целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, не рекомендуется для профилактики тромбоэмболии заменять им ацетилсалициловую кислоту. При риске развития тромбоэмболических осложнений также не следует отменять антиагрегантное лечение.

Прием целекоксиба может послужить повышению артериального давления, что, в свою очередь, может вызвать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Дилаксу с осторожность применяют при артериальной гипертензии, а в начале и во время лечения контролируют артериальное давление.

В крайне редких случаях на фоне приема препарата отмечаются перфорация, изъязвление и кровотечение из желудочно-кишечного тракта. Риск их развития наиболее высок у пожилых больных, при сердечно-сосудистых патологиях, язвах, кровотечениях, воспалительном процессе в стадии обострения и в анамнезе, сочетанном приеме ацетилсалициловой кислоты. Иными факторами, повышающими риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта, являются комбинированное лечение глюкокортикостероидами для перорального приема или антикоагулянтами, длительная терапия НПВС, прием этанола, курение.

Имеются сообщения о серьезных (иногда фатальных) кровотечениях на фоне сочетанного приема лекарственного средства с варфарином или аналогичными препаратами. Принимая во внимание сообщения об удлинении протромбинового времени, после начала терапии и при изменении его дозы важно контролировать показатели свертываемости крови.

В некоторых случаях на фоне терапии Дилаксой отмечаются развитие отеков и задержка жидкости. В связи с этим при ее применении у больных с состояниями, предрасполагающими или ухудшающими задержку жидкости, следует соблюдать осторожность. Тщательное наблюдение требуется за пациентами с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией.

Целекоксиб может оказывать токсическое действие на функцию почек, однако меньшее по сравнению с иными НПВС.

Редко при терапии препаратом наблюдаются тяжелые нарушения функции печени, в том числе печеночная недостаточность, некроз печени и фульминантный гепатит. В большинстве случаев эти реакции развивались по прошествии 1 месяца от начала приема целекоксиба.

Тщательное наблюдение требуется за больными с симптомами и (или) признаками нарушения функции печени, а также при выявлении нарушений функции печении лабораторными методами.

В крайне редких случаях на фоне приема целекоксиба отмечалось развитие серьезных реакций со стороны кожных покровов (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит), некоторые из них были с летальным исходом. В начале лечения, по большей части в первый месяц терапии, риск развития этих реакций наиболее высокий. Отмена Дилаксы требуется при появлении изменений слизистых оболочек, кожной сыпи или иных признаков повышенной чувствительности.

При лечении глюкокортикостероидной недостаточности лечение глюкокортикостероидами нельзя заменять терапией Дилаксой.

Пациентам в период приема капсул следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности.

Беременность

Потенциальные риски для женщин в период беременности не установлены, но, и не исключены. Следовательно, производители рекомендуют при необходимости терапии использовать более безопасные лекарственные средства. Основной действующий компонент через кровь и через грудное молоко может попадать в организм плода и новорожденного ребенка, негативно влияя на формирование и развитие организма.

По инструкции, Дилакса противопоказана при беременности и в период лактации, поскольку опыт применения препарата в таких случаях недостаточен.

Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата

при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.

При применении НПВС, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза ПГ, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при применении во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.

Применение лекарственного препарата Дилакса

Кетоконазол и флуконазол приводят к повышению содержания целекоксиба в крови. При сочетании активного компонента препарата с другими НПВС может наблюдаться взаимное усиление побочных эффектов.

Совместимость с алкоголем у Дилаксы отсутствует. Прием спиртных напитков во время лечения данным средством приводит к усилению его побочного влияния на организм.

Люди, которые при использовании Дилаксы ощущают головокружение, ухудшение зрения и спутанность сознания, в период лечения должны отказаться от управления автомобилем и выполнения другой работы, требующей внимания и сосредоточенности.

Кетоконазол и флуконазол могут увеличивать концентрации целекоксиба в плазме крови посредством угнетения его метаболизма через изофермент CYP2C9.

Влияние целекоксиба на препараты/вещества при комбинированном применении:

  • препараты, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6: может ингибировать их активность;
  • диуретики (фуросемид, тиазиды): может снижать их натрийуретический эффект посредством уменьшения почечного синтеза простагландинов;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II: может снижать их антигипертензивный эффект;
  • препараты лития: повышает концентрации лития в плазме крови.

Дилакса (Dilaxa) — нестероидное противовоспалительное средство класса селективных ингибиторов ЦОГ-2, применяемое в комплексной терапии дегенеративно-дистрофических болезней скелетно-мышечной системы и некоторых других видов заболеваний. Лекарство отличается болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Его действие объясняется способностью блокировать выработку простагландинов (простаноидов, отвечающих за развитие в организме воспалительных процессов и болевого синдрома) за счет селективного подавления активности ЦОГ-2.

При этом препарат практически не влияет на фермент ЦОГ-1, ингибирование которого может спровоцировать у человека возникновение тяжелых побочных реакций.

Дилакса — продукт словенской фармацевтической компании KRKA. Препарат реализуется в виде твердых желатиновых капсул, содержащих внутри гранулированный порошок белого цвета.

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук. В пачке может находиться от 1 до 10 блистеров.

Для ознакомления с составом и особенностями действия лекарства производитель прилагает к каждой коробке инструкцию по применению.

При производстве Дилаксы в качестве действующего вещества используется целекоксиб — синтетическое вещество группы коксибов, предназначенное исключительно для перорального употребления. Доза целекоксиба в одной капсуле составляет 100 мг или 200 мг.

Дополнительно в процессе выпуска препарата производитель использует натрия кроскармеллозу, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, лактозу и повидон. Для создания оболочки капсулы применяются желатин и титана диоксид.

Дилакса 200 мг также содержит пищевой краситель оксид железа желтого цвета.

Противопоказания для Целекоксиба

Лекарственное средство Дилакса предназначено для кратковременного купирования боли различного генеза. Капсулы имеют следующие показания к применению:

  • симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева;
  • устранение острых болей (головных, зубных, менструальных, послеоперационных и т.д.).

Перед началом приема Дилаксы больному нужно убедиться в том, что данное лекарство ему не противопоказано. Препарат запрещено использовать для лечения людей, страдающих:

  • повышенной чувствительностью к любому из составляющих компонентов;
  • непереносимостью лекарств группы НПВС;
  • тяжелыми формами сердечной, почечной или печеночной недостаточности;
  • обострением язвы желудка и 12-перстной кишки;
  • склонностью к желудочно-кишечным кровотечениям;
  • ишемической болезнью сердца;
  • гипертонией;
  • заболеваниями, сопровождаемыми нарушением кровообращения головного мозга;
  • неспецифическим язвенным колитом;
  • регионарным энтеритом;
  • гиполактазией, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе лекарства лактозы).

Лекарство Дилакса запрещено использовать в качестве обезболивающего препарата пациентам, недавно перенесшим аортокоронарное шунтирование.

Клинические данные, подтверждающие безопасность применения Дилаксы у женщин во время беременности и грудного вскармливания, отсутствуют. В связи с этим выписывать капсулы этой группе пациенток запрещается.

Противопоказания к приему целекоксиба распространяются на детский и подростковый возраст. Применение средства разрешено пациентам старше 18 лет.

Пациентам с перечисленными заболеваниями использование средства следует согласовывать с врачом.

Хранение

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Хранить Дилаксу нужно в темном, сухом и прохладном месте, с максимальной температурой воздуха 20 градусов по Цельсию. Инструкция к препарату описывает более подробную информацию относительно сроков хранения и даты производства.

В месте, недоступном детям. Температура не выше 25 градусов.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

https://www.youtube.com/watch?v=SW9IY7kxoHo

Хранить в недоступном для детей месте.

Дилаксе не требуются специальные условия хранения. Капсулы необходимо держать вдали от детей в защищенном от воздействия влаги и солнечных лучей месте. Температура хранения средства не должна быть выше 25°С. Оно является годными к употреблению в течение 2 лет с момента выпуска.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Суставы
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector