Аллопуринол побочные действия у мужчин

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Противопоказания

Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).
Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.
Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше). назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией. используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе). применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази). не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток. противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента).

Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Способ применения

предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.
Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.
Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Суточную рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.

Дозирование для пациентов отдельных групп:Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.
На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.
Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.
Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.При приеме препарата

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.

Аллопуринол побочные действия у мужчин

На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.

Беременность

Исследования на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Передозировка

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

При приеме 20 г у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.

Форма выпуска

в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок. во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.

Состав

1 таблетка препарата – 100 мг;Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:Аллопуринола – 300 мг;Дополнительные компоненты.

В продаже можно найти препарат в двух видах: «Аллопуринол» 100 и 300. В составе:

  • 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол или аллопуринол – в дозировке 100 или 300 мг.
  • Вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозу, крахмал, поливидон, тальк, натрия амилопектина гликолят.

Препарат «Аллопуринол» назначается при:

  • подагре;
  • почечнокаменной болезни;
  • лимфосаркоме, остром лейкозе,
  • хроническом миелолейкозе;
  • травматических повреждениях;
  • цитостатической и лучевой терапии;
  • синдроме Леша-Ниена;
  • массивной глюкокортикоидной терапии;
  • мочекислой нефропатии.

В начале курса назначают минимальную дозу – 100 мг, чтобы выявить к средству «Аллопуринол» побочные действия и возможные осложнения. Если никаких негативных реакций не будет, то дозировка препарата рассчитывается по мочевой кислоте в крови. После чего ее ступенчато по 100 мг повышают.

Побочные эффекты

У препарата «Аллопуринол» побочные действия проявляются:

  • анемией, агранулоцитозом, лейкоцитозом, тромбоцитопенией;
  • повышением АД, брадикардией, перикардитом;
  • острой почечной недостаточностью, протеинурией, снижением потенции, периферическими отеками;
  • снижением зрения, потерей или извращением вкусовых ощущений, амблиопией;
  • тошнотой, рвотой, диареей, холестатической желтухой;
  • невропатией, головной болью, сонливостью, депрессией;
  • аллергическими реакциями.

Противопоказания

Не назначается при непереносимости к аллопуринолу или дополнительным компонентам. Запрещен людям с повреждениями печени, почечной дисфункцией, острым приступом подагры, первичным гемахроматозом, беременным и кормящим женщинам.

Стоимость данного препарата от 80 до 100 рублей. Зависит от региона и аптечной сети.

Отзывы

О медикаменте в основном положительные отзывы. Эффективен при мочекаменной болезни, выводит из организма ураты. Препятствует их новому отложению. Чаще всего хорошо переносится, побочные эффекты если и проявляются, то в виде повышения артериального давления. Доступен по цене.

Препарат «Аллопуринол» имеет более 14 аналогов. А это означает, что пациенты, которым данное средство назначил врач, имеют право выбора. К основным показаниям для приема всех приведенных ниже препаратов относят не только лечение подагры, но и чрезмерное скопление в крови мочевой кислоты (гиперурикемия) самого разнообразного генеза.

Также к показаниям относят сочетание подагры с уратной нефропатией, почечной недостаточностью, нефролитиазом. Еще одним показанием считается повышенное образование уратов в связи с наличием ферментных нарушений. Помимо терапии, данное лекарственное средство может быть применено также для профилактики нефропатии во время лечения раковых заболеваний, а также полного лечебного голодания.

Для каждой формы есть свои побочные эффекты, которые не слишком много и их проявления достаточно редки, но о них необходимо знать. К примеру, наиболее распространенные: повышенная утомляемость, диарея, слабость, облысение, нарушение состава крови. Это подтверждает к препарату «Аллопуринол» инструкция.

«Алло»

Одним из наиболее популярных и известных аналогов является «Алло», который имеет то же самое действующее вещество, что и «Аллопуринол», а потому может по праву считаться полным его заменителем. Дозирование зависит от того, в каком состоянии находится больной.

К примеру, если симптомы выражены слабо, внутрь следует принимать 200-300 мг в день, а если симптомы выражены ярко, то по 400-600мг в сутки. Таблетки принимают 2 раза в день после или во время приема пищи, например, сразу же после завтрака.

Прочие данные, включающие побочные действия, противопоказания и показания, соответствуют оригинальному препарату полностью.

«Аллупол»Аллопуринол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

«Аллупол» является еще одним аналогом «Аллопуринола», также выпускаемым в таблетках и имеющим такое же международное название и активное вещество. Но перед тем как производить замену одного препарата другим, следует проконсультироваться со специалистом.

Минимальной суточной дозой считается 100-200 мг препарата, а максимальной – 900 мг. Превышать указанное количество не рекомендуют ни при каких условиях. Применение «Аллупола» противопоказано пациентам с заболеваниями печени и почек.

Во время курса лечения необходимо тщательно контролировать функционирование данных органов.

«Зилорик»

«Зилорик» является дженериком, иностранным аналогом «Аллопуринола». Его стоимость превышает цену отечественных препаратов в несколько раз, хотя состав и показания к применению полностью совпадают с российским препаратом.

Начальная дозировка обычно не превышает 300 мг для легкой степени заболевания, 600-800 мг назначают при тяжелой стадии.

Пожилые пациенты и люди с заболеваниями почек должны принимать препарат строго индивидуально по назначенной врачом дозировке либо заменить его лекарством, в основе которого другое активное вещество.

«Милурит»

«Милурит» является достаточно популярным иностранным заменителем оригинального лекарства, однако его достаточно сложно найти в аптеках.

Аналоги для лечения подагры: «Санфипурол», «Аллозим», «Ремид», «Аллопин», «Пуринол», «Аллопуринол Никомед», «Апо-Аллопуринол», «Аллопуринол-Тева», «Аллупол», «Аллопуринол-Эгис».

Стоимость препаратов зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки, но в среднем она составляет от 65 до 150 рублей. Одна из самых покупаемых и часто назначаемых дозировок — 100 мг.

Но пациентам с прогрессирующим заболеванием или его тяжелой формой, покупка средства невыгодна, поскольку дозировка его слишком мала, и для получения необходимого количества действующего вещества в 600-900 мг нужно будет сразу выпивать по 6-9 таблеток, а это крайне неудобно.

Поэтому пациентам, нуждающимся в большей дозировке, рекомендуют препараты в количестве 300 мг. Однако если в упаковке с дозой 100 мг содержится 50 таблеток, в упаковке с 300 мг всего 30 таблеток.

Назовем еще несколько аналогов «Аллопуринола».

В списке заменителей есть известный препарат «Аллопуринол-Эгис», выпускаемый в Венгрии фармацевтической компанией Egis. Этот производитель считается лидером по производству средств для лечения подагры.

Популярным производителем дженериков является фармацевтическая компания Германии «Сандоз», выпускающая лекарственные средства, которые ничем не отличаются по составу от оригинальных.

Еще одним всемирно известным производителем дженериков является компания «Тева», выпускающая дешевые аналоги оригинальных препаратов.

«Колхицин»

Препараты, сходные по действию с «Аллопуринолом» и используемые в качестве его заменителя, но не являющиеся при этом его аналогами, представлены ниже.

Для современной медицины «Колхицин» является одним из лучших препаратов, которые используются для лечения подагры. Разберемся, что лучше – «Колхицин» или «Аллопуринол»?

«Колхицин» действует как обезболивающее, нейтрализует в тканях образование солевых отложений и минимизирует в зоне поражения миграцию лейкоцитов. Лекарство имеет растительную основу, в качестве основного компонента содержит осенний безвременник, а потому его можно применять не только для лечения, но и для профилактики.

Пациенты переносят его достаточно хорошо. Эффективность лекарства зависит от правильности приема. Максимальная дозировка не должна составлять больше 10 таблеток в сутки. Курс лечения завершается по назначению врача и после достижения нужного результата.

«Колхицин» нельзя принимать пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, с гиперчувствительностью к какому-либо компоненту препарата. Также с осторожностью следует принимать препарат при беременности и только после консультации со специалистом.

Побочные эффекты и передозировка лекарства могут вызывать диарею и рвоту. Если же у пациента появляются нетипичные побочные эффекты, следует незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Препарат нельзя принимать долгое время, поскольку это чревато угрозой развития лейкопении и анемии.

«Фулфлекс»

В последнее время «Фулфлекс» является достаточно популярным препаратом. Выпускают его в 2 формах – таблетки и крем — что позволяет лечить болезнь как снаружи, так и изнутри.

Лекарство относится к средствам, имеющим краткосрочное действие и оказывающим противовоспалительное и анальгезирующее действие.

В составе лекарства экстракты можжевельника и шалфея, душистая мартиния, эфирные масла эвкалипта, кора ивы, конский каштан, кора березы, витамины РР и Е.

Другие заменители

Временно купировать приступы подагрического артрита можно при помощи «Вольтарена». Одновременный прием таблеток и мази помогает достичь максимального эффекта. В первый день препарат принимают в дозировке 200 мг, а затем по 150 мг в день, а мазью растирают больной сустав 2 раза в сутки.

Похожее действие оказывают диклофенак и ибупрофен, снижающие температуру, снимающие боль, отечность и воспаление. Такую же схему приема используют для «Напроксена». Все эти препараты запрещены к использованию во время беременности.

Насколько эффективным будет лечение, зависит от продолжительности приема и соблюдения норм дозировки. Было бы неосмотрительно прекратить терапию после исчезновения симптомов. Даже после купирования боли препарат необходимо продолжить принимать до конца курса. При соблюдении схемы можно довольно результативно справиться с заболеванием, навсегда забыв о боли.

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:

АЛЛОПУРИНОЛ

Противоподагрическое средство. Предотвращает образование и отложение мочевой кислоты. Способствует растворению уже существующих кристаллов. Используется преимущественно у пациентов старше 15 лет. Лечение может составлять несколько недель, дозировка определяется врачом индивидуально.

Описание и состав

Таблетки по 100 мг плоские, круглые, белые или с сероватым оттенком, допускается несильный запах. Они имеют фаску и риску, на одной стороне надпись Е351.

В качестве действующего вещества в своем составе они содержат по 100 мг аллопуринола.

Кроме него в их состав входят:

  • молочный сахар;
  • картофельный крахмал;
  • Е572;
  • тальк;
  • повидон;
  • натрия карбоксиметилкрахмал.

На таблетках по 300 мг имеется гравировка «Е352», в остальном они схоже с таблетками по 100 мг. В качестве активного вещества они содержат 300 мг аллопуринола.

В качестве вспомогательных компонентов в их состав входят:

  • желатин;
  • Е572;
  • МКЦ;
  • аэросил;
  • натрия карбоксиметилкрахмал.

Аллопуринол представляет собой структурный аналог гипоксантина.

При приеме препарата внутрь наблюдается ингибирование ксантиноксидазы. Это энзим, который отвечает за превращение гипоксантина в ксантин и далее в мочевую кислоту.

Аллопуринол снижает уровень мочевой кислоты в крови и моче, предупреждает ее отложение в тканях и способствует их растворению.

При оральном приеме активное вещество быстро адсорбируется из верхних отделов пищеварительного тракта. Биодоступность медикамента составляет 67—90%.

Аллопуринол побочные действия у мужчин

В организме аллопуринол под воздействием 2-х энзимов ксантиноксидазы и альдегидоксидазы подвергается метаболизму в результате, которого образуется оксипуринол.

Этот метаболит подавляет ксантиноксидазу, хотя и не так сильно как сам аллопуринол, но зато оксипуринол медленнее выводится из организма.

Максимальная концентрация в крови аллопуринола достигается через 1,5 часа после приема препарата, затем она начинает падать и через 6 часов можно обнаружить только его следы.

Максимальная концентрация оксипуринола достигается спустя 3—5 часов после приема таблетки, и его уровень в плазме крови уменьшается значительно медленнее.

Нет достоверных данных, как именно распределяется препарат в тканях, предполагают, что больше всего его накапливается в печени и слизистой кишечника, именно в этих местах регистрируется высокий уровень ксантиноксидазы.

Около 20% от принятой дозы медикамента выводится из организма через кишечник и приблизительно 10% от дневной дозировке выделяется с мочой в неизменном виде. Остальная часть выводится через почки в виде метаболитов.

Аллопуринол побочные действия у мужчин

Период полувыведения аллопуринола варьирует от 1 до 2 часов, период полувыведения оксипуринола достигает 13—30 часов.

Если у пациента нарушена функция почек, то это время может существенно удлиняться и повышаться уровень лекарства в плазме крови.

Препарат Аллопуринол способствует нарушаению синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие.

Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту.

Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

  • При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
  • Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
  • Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.

Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.

Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.

Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.

  1. У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
  2. Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

— аллопуринол (allopurinol)

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.

Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина — через 4.5 ч после однократного приема.

T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.

Показания

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений.

Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь — 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) — 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — гепатит; в единичных случаях — стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
  • Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — отеки, уремия, гематурия.
  • Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
  • Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — гиперлипидемия.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Дерматологические реакции: в единичных случаях — фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.
  1. При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
  2. Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
  • При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к.

в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

Аллопуринол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Суставы
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector