Медрол: инструкция по применению таблеток и показания, аналоги и отзывы, что лучше Медрол или Метипред

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание метилпреднизолона происходит в основном в проксимальном отделе тонкой кишки, где оно примерно в 2 раза больше, чем в дистальном отделе.

Связь метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) — примерно 40 — 90 %.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutde

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени и качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основные метаболиты — 20р-гидроксиметилпреднизолон и 20р-гидрокси-6а-метилпреднизон.

Выведение. Метаболиты выводятся, в основном, с мочой в несвязанной форме, а также в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично — в почках. Метилпреднизолон — ГКС с промежуточной продолжительностью действия. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови (примерно 3,3 часа) и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12-36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.

Фармакодинамика

Метилпреднизолон – глюкокортикоидный гормон. Проникает сквозь клеточные мембраны, связывается со специфическими рецепторами в цитоплазме, проникает в ядро, связывается с ДНК, активирует транскрипцию мРНК и синтез ферментов. Оказывает существенное воздействие на процесс воспаления, иммунный ответ и белковый, углеводный и жировой обмен. Влияет на систему кровообращения, скелетные мышцы и нервную систему.

Метилпреднизолон обладает иммунодепрессивными, противовоспалительными и противоаллергическимисвойствами. Уменьшает содержание иммуноактивных клеток рядом с очагом воспаления; стабилизирует мембраны лизосом; уменьшает вазодилатацию; подавляет фагоцитоз; уменьшает синтез простагландинов и подобных соединений.

Метилпреднизолон катаболически действует на белки. Образующиеся аминокислоты метаболизируются в печени в гликоген и глюкозу. В периферических тканях уменьшается использование глюкозы тканями, что приводит к появлению глюкозурии и гипергликемии.

Метилпреднизолон обладает липолитическим и липогенетическим эффектом в разных областях тела, что приводит к перераспределению отложений жира.

Фармакокинетика

Всасывание происходит в тонкой кишке. Связывание с белками составляет около 40-90%.

Метаболизм проходит в печени. Метилпреднизолон распадается на 20р-гидрокси-6а-метилпреднизон и 20р-гидроксиметилпреднизолон, которые выводятся с мочой.

Период полувыведения из крови составляет около 3,5 часов. Период полувыведения из организма в целом – до полутора суток.

Фармакологические свойства

Глюкокортикоидное – главное действие Медрола.

Фармакодинамика

Метилпреднизолон – активное вещество Медрола, является глюкокортикостероидом. Проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. В дальнейшем происходит проникновение этих комплексов в клеточное ядро, где они связываются с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой, в частности – с хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК (матричной рибонуклеиновой кислоты) и последующий биосинтез разных ферментов. Этот механизм действия обуславливает эффект ГКС от системного применения.

Метилпреднизолон оказывает существенное воздействие на иммунный ответ и воспалительный процесс, также вещество оказывает влияние на углеводный, жировой и белковый обмен, сердечно-сосудистую и центральную нервную системы и скелетные мышцы.

Как и прочие ГКС, метилпреднизолон обладает противовоспалительными, противоаллергическими и иммунодепрессивными свойствами. Благодаря этому происходит достижение следующих терапевтических эффектов:

  • ингибирование фагоцитоза;
  • уменьшение числа иммуноактивных клеток около очага воспаления, а также продукции простагландинов и родственных им соединений;
  • стабилизация лизосомальных мембран;
  • снижение вазодилатации.

Выраженность противовоспалительного действия 4 мг метилпреднизолона и 20 мг гидрокортизона сопоставима.

У метилпреднизолона отмечается лишь незначительная минералокортикоидная активность (метилпреднизолон в дозе 200 мг эквивалентен 1 мг дезоксикортикостерона).

Катаболическое действие на белки проявляется в виде превращения высвобождающихся в процессе глюконеогенеза в печени аминокислот в гликоген и глюкозу. При этом отмечается снижение потребления глюкозы в периферических тканях, что может приводить к глюкозурии и гипергликемии, в особенности у пациентов с риском возникновения сахарного диабета.

Липолитическое действие метилпреднизолона проявляется в первую очередь в области конечностей. Также вещество оказывает липогенетическое действие, которое имеет наибольшую выраженность в области грудной клетки, головы и шеи. В комплексе это способствует перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность метилпреднизолона проявляется не на пике плазменной концентрации, а уже после него. Из этого следует, что действие Медрола обусловлено главным образом влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Всасывание вещества происходит преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки (величина всасывания примерно в 2 раза превышает таковое в дистальном отделе).

Уровень связывания с белками (транскортином и альбумином) – приблизительно 40–90%.

Процесс метаболизма метилпреднизолона происходит в печени, он качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20р-гидрокси-6а-метилпреднизон и 20р-гидроксиметилпреднизолон.

Выведение метаболитов происходит главным образом в несвязанной форме с мочой. Также вещество выводится в виде сульфатов и глюкуронидов, которые образуются в печени (в основном) и в почках (частично).

Метилпреднизолон является ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Из-за внутриклеточной активности определяется выраженное различие между T1/2 (периодом полувыведения) из плазмы крови (около 3,3 часа) и T1/2 из организма в целом (около 12–36 часов). Фармакотерапевтическое действие метилпреднизолона сохраняется даже тогда, когда уровень активного вещества в крови уже не определяется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, эфедрин, фенобарбитал, теофиллин, рифампицин): снижение терапевтического действия метилпреднизолона; в таких случаях может потребоваться увеличение дозы Медрола;
  • циклоспорин: взаимное торможение метаболизма, при этом возрастает вероятность развития побочных эффектов этих препаратов; есть сведения о развитии судорог при сочетанном применении средств;
  • ацетилсалициловая кислота (длительная терапия в высоких дозах): увеличение ее клиренса; это может привести к уменьшению сывороточного уровня салицилатов или увеличению риска токсичности салицилатов в случае отмены метилпреднизолона; при сочетанной терапии с салицилатами вероятность развития гастропатии возрастает. Больным с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в комбинации с Медролом нужно с особой осторожностью;
  • кетоконазол, олеандомицин, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: подавление метаболизма метилпреднизолона и снижение его клиренса, увеличение T1/2, терапевтического и токсического эффектов; с целью снижения вероятности развития передозировки дозу Медрола следует уменьшить;
  • сердечные гликозиды: их токсичность повышается; возможно развитие аритмий;
  • пероральные антикоагулянты: усиление или уменьшение их эффекта; с целью поддержания необходимого эффекта антикоагулянта требуется постоянно определять показатели коагуляции;
  • натрийсодержащие препараты: риск появления отеков и повышения артериального давления увеличивается;
  • ингибиторы карбоангидразы, тиазидные диуретики, амфотерицин В, прочие ГКС: риск развития гипокалиемии возрастает;
  • парацетамол: риск развития гепатотоксичности увеличивается (связано с образованием токсического метаболита парацетамола и индукцией печеночных ферментов);
  • алкоголь и нестероидные противовоспалительные препараты: возрастает вероятность кровотечения и развития ульцерации желудочно-кишечного тракта; может потребоваться снижение дозы метилпреднизолона, что связано с суммацией терапевтического эффекта;
  • антациды: всасывание метилпреднизолона снижается;
  • гипогликемические средства: их эффективность снижается;
  • андрогены: риск развития отеков возрастает;
  • соматотропин: его эффективность снижается (в сочетании с высокими дозами метилпреднизолона);
  • митотан и прочие ингибиторы функции коры надпочечников: развитие взаимодействия, из-за чего может потребоваться увеличение дозы;
  • вакцины: их эффективность снижается (на фоне метилпреднизолона живые вакцины могут вызвать соответствующую болезнь);
  • изониазид, мексилетин: ускорение их метаболизма, это приводит к уменьшению плазменных концентраций препаратов, в особенности у быстрых ацетиляторов;
  • тиреоидные гормоны и антитиреоидные препараты: клиренс метилпреднизолона уменьшается при гипотиреозе и возрастает при гипертиреозе, в связи с чем доза Медрола должна подбираться на основании результатов функциональных тестов.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще (при совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог).

Терапевтическое действие метилпреднизолона снижается под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (эфедрин, теофиллин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин), что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Олеандомицин, кетоконазол. пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы могут подавлять метаболизм ГКС и снижать их клиренс, увеличивать период полувыведения, терапевтические и токсические эффекты метилпреднизолона. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона.

Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. При совместном применении с салицилатами возрастает риск развития гастропатий. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с особой осторожностью.

Метилпреднизолон оказывает влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается об усилении или уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.

Медрол: инструкция по применению таблеток и показания, аналоги и отзывы, что лучше Медрол или Метипред

Из-за возникающей гипокалиемии повышает токсичность сердечных гликозидов (развитие аритмий).

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие препараты — отеков и повышения АД.

Алкоголь и НПВП повышают опасность развития ульцерации ЖКТ и кровотечения. В комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы метилпреднизолона из-за сложения терапевтического эффекта.

В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола).

Метилпреднизолон снижает действие гипогликемических средств.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.

Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Андрогены в комбиниции с метилпреднизолоном увеличивают риск развития отеков.Метилпреднизолон снижает эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы.

Антитиреоидные препараты и тиреоидные гормоны: клиренс метилпреднизолона снижается при гипотиреозе и повышается при гипертиреозе, поэтому дозу метилпреднизолона следует подбирать на основании результатов функциональных тестов.

Препарат Медрол

Метилпреднизолон ускоряет метаболизм изониазида, мексилетина, что приводит к снижению плазменных концентраций препаратов, особенно у «быстрых» ацетиляторов.

Передозировка

Инструкция по применению Медрола предписывает принимать препарат перорально.

Начальная доза Медрола может колебаться от 4 мг до 48 мг в день. Высокие дозы могут назначаться при отеке мозга – 200-900 мг в сутки, рассеянном склерозе – 200 мг в день, трансплантации органов – 7 мг на килограмм веса в день. Если по прошествии достаточного промежутка времени ожидаемый клинический эффект не получен, препарат рекомендуется отменить и назначить пациенту иной вид терапии.

Для детей дозу определяет лечащий врач исходя из массы или площади поверхности тела. Например, при надпочечниковой недостаточности назначают 3.3 мг/м2 или 0.18 мг/кг в день в три приема, при иных показаниях – 12-50 мг/м2 или 0.4-1.65 мг/кг в день в три приема. Отмену Медрола после длительного лечения рекомендуется производить постепенно.

Синдром передозировки препаратом крайне редок.

Симптомы: многократный повторный прием в течение долгого времени может вызвать появление синдрома Кушинга и иных осложнений.

Лечение: симптоматическая терапия.

Клинический синдром острой передозировки препарата 

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyde

не описан.

Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки. Специфического антидота не существует. Частый повторный прием (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Кушинга и других осложнений, характерных для длительной терапии ГКС. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Таблетки Медрол принимают внутрь.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Подбор дозы необходимо производить индивидуально, учитывая реакцию больного на терапию.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Взрослые: начальная доза – 4-48 мг, далее коррекцию производят в зависимости от характера заболевания и состояния больного. Так при рассеянном склерозе доза может составлять 200 мг, отеке мозга – 200-1000 мг, трансплантации органов – из расчета до 7 мг на 1 кг веса тела в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в результате достаточного периода приема Медрола препарат следует заменить другим средством;
  • Дети: доза определяется с учетом площади поверхности тела или веса ребенка, так для лечения недостаточности надпочечников доза может составлять 3,33 мг на 1 м2 или 0,18 мг на 1 кг в сутки, для других показаний – 12,5-50 мг на 1 м2 или по 0,42-1,67 мг на 1 кг в сутки. Суточную дозу равномерно распределяют на 3 приема.

Отмену Медрола после длительного применения следует проводить постепенно.

При положительной динамике лечения, постепенно снижая исходную дозу, больному следует подобрать наиболее низкую поддерживающую дозу, которая позволит сохранить достигнутый клинический эффект.

Применение препарата необходимо сопровождать постоянным контролем режима дозирования. Коррекция дозы может потребоваться при изменении клинического состояния в случае обострения заболевания, наступления ремиссии, индивидуальной реакции больного на Медрол или на фоне стрессовых ситуаций, непосредственно не связанных с болезнью.

Красная волчанка-лечение

Применение Медрола показано с использованием метода альтернирующей терапии, при которой удвоенная суточная доза принимается 1 раз утром через день. Данный метод лечения позволяет при длительном приеме достигнуть максимального клинического эффекта и существенно снизить побочные действия препарата, связанные с замедлением роста у детей, подавлением гипофизарно-надпочечниковой системы, синдромом отмены ГКС.

Клинические симптомы острой передозировки не описаны. Сведений о случаях острой токсичности при передозировке ГКС практически нет.

Основные симптомы (при частом повторном приеме – ежедневно либо несколько раз в неделю, на протяжении длительного периода): синдром Кушинга и другие осложнения, характерные для продолжительной терапии ГКС.

Терапия: симптоматическая.

Специфического антидота нет. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Особые указания

Учитывая высокую степень риска развития осложнений при глюкокортикоидной терапии, назначать Медрол следует в наиболее низких дозах, обеспечивающих клинический эффект. В случае коррекции режима терапии дозу препарата снижают постепенно.

Применение Медрола может потенцировать развитие психических расстройств, включая бессонницу, эйфорию, депрессию, острые психотические проявления, или усиливать имеющуюся эмоциональную нестабильность больного. Склонным к психотическим реакциям больным в период стресса или после него показано повышение дозы препарата.

В период приема Медрола в дозе, производящей иммунодепрессивный эффект, больному нельзя вводить живые или живые ослабленные вакцины, показано введение убитых или инактивированных вакцин, при этом реакция на их введение может быть снижена. Если доза не обладает иммунодепрессивным действием, иммунизация может проводиться по соответствующим показаниям.

Действие Медрола может стирать клиническую картину некоторых инфекций или вызывать развитие новых. В период приема препарата организм может утрачивать устойчивость к инфекциям или способность к локализации инфекционного процесса.

Риск развития инфекционных осложнений повышается пропорционально увеличению принимаемой дозы Медрола как при монотерапии, так и при комбинации с другими иммунодепрессантами. Инфекции, вызванные патогенными микроорганизмами (вирусами, грибами, бактериями, гельминтами или простейшими), могут протекать в легкой и тяжелой форме, вплоть до летального исхода.

При активном туберкулезе применение показано при лечении диссеминированного и молниеносного туберкулеза, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. При назначении пациентам с положительными туберкулиновыми пробами или латентным туберкулезом может произойти реактивация процесса, поэтому лечение следует сопровождать строгим врачебным контролем. Длительный прием метилпреднизолона у таких больных следует проводить с одновременным назначением соответствующего профилактического лечения.

С осторожностью следует применять при лечении простого герпеса глаз из-за риска перфорации роговицы.

Длительная терапия препаратом может способствовать присоединению вторичной глазной вирусной или грибковой инфекции, вызвать развитие аллергических реакций, возникновение задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва.

Высокие дозы метилпреднизолона могут стать причиной повышения артериального давления, экскреции калия, задержки ионов натрия и воды. В период лечения больному следует ограничить потребление поваренной соли и назначить прием препаратов калия.

Заболевание кератит

Медрол повышает выведение кальция.

Частым побочным эффектом продолжительного применения высоких доз препарата является остеопороз.

Длительный ежедневный режим дозирования с приемом Медрола по несколько раз в сутки при лечении детей должен применяться только по абсолютным показаниям, поскольку может вызывать задержку роста ребенка. Альтернирующая терапия позволяет свести к минимуму или избежать этого нежелательного эффекта.

Постепенное снижение дозы препарата позволяет свести к минимуму проявления вторичной недостаточности коры надпочечников. Этот тип патологии может наблюдаться после окончания лечения еще в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении любых стрессовых ситуаций в указанный период необходимо повторное назначение Медрола. В связи с возможным нарушением секреции минералокортикоидов показано сопутствующее назначение минералокортикоидов и/или электролитов.

Более выраженное действие глюкокортикостероидов отмечается у пациентов с циррозом печени и гипотиреозом.

Терапия может маскировать признаки пептической язвы, поэтому без выраженных болей у больного может возникнуть кровотечение или перфорация.

На фоне терапии отмечены случаи развития у больных саркомы Капоши, при отмене Медрола возможно наступление клинической ремиссии.

Негативное влияние на репродуктивную функцию, мутагенное и канцерогенное действие препарата не установлено.

Поскольку во время терапии Медролом возможно развитие головокружений, слабости и нарушений зрения, рекомендуется лицам, управляющим транспортными средствами, а также занятым видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции и высокой концентрации внимания, соблюдать осторожность.

Известны случаи появления саркомы Капоши у лиц, получавших лечение Медролом (после отмены может наступить ремиссия).

При беременности (и лактации)

  • беременность: применение Медрола возможно только по абсолютным показаниям;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Соответствующие исследования влияния ГКС на репродуктивную функцию человека не проводились. При необходимости применения Медрола у женщин детородного возраста либо во время беременности требуется оценка возможного положительного эффекта в сравнении с потенциальным риском для эмбриона, плода или матери.

Запрещено использовать Медрол в период беременности или лактации во избежание тяжелых осложнений у матери и плода (ребенка).

Аналоги

Аналогами Медрола являются: Делтасон, Преднизолон, Метипред, Депо-Медрол, Солу-Медрол, Лемод.

Полькортолон
Кортеф
Дексазон
Метипред
Кортизон
Флостерон
Депо-Медрол
Солу-Медрол
Дипроспан
Кеналог

Аналоги препарата Медрол: Делтасон, Преднизолон, Метипред, Депо-Медрол, Солу-Медрол.

Отзывы о Медроле

Отзывы о Медроле указывают на высокую эффективность препарата в сравнении с аналогами. Отмечают, что для достижения улучшения состояния и его поддержания необходима постоянная терапия. Также сообщают о развитии побочных эффектов, в некоторых случаях они имеют выраженный характер. Стоимость часто оценивается как высокая.

Отзывы людей принимающих препарат Медрол свидетельствуют о большей эффективности препарата по сравнению с Преднизолоном и Метипредом, однако побочные эффекты (тошнота, рвота, сухость кожи, боли в животе, изменения в анализах и другие) встречаются довольно часто.

Цена Медрола, где купить

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevde

Цена Медрола 4 мг №30 на Украине составляет в среднем 133 гривны. Купить препарат в России той же дозировки обойдется в 120-168 рублей, купить в Москве – 125-181 рубль.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Медрол таб. 4мг n30Пфайзер Италия С.р.Л.

Аптека Диалог

показать еще

Аптека24

  • Медрол 4 мг №30 таблетки Пфайзер Італія С.р.л., Італія

  • Медролгин 30мг/мл №5 раствор ФармаВіжн Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина

  • Медролгин 5 мг 5 мл капли глазные К.О.Ромфарм Компані С.Р.Л., Румунія

  • Медрол 16 мг N50 таблетки Пфайзер Італія С.р.л., Італія

  • Медрол 32 мг №20 таблетки Пфайзер Італія С.р.л., Італія

ПаниАптека

  • Медрол таблетки Медрол таблетки 16мг №50 Италия , Pfizer Italia

  • Медрол таблетки Медрол таблетки 4мг №30 Италия , Pfizer Italia

  • Медролгин жидкость Медролгин гл.капли 5мл Румыния , Rompharm Company

  • Медрол таблетки Медрол таблетки 32мг №20 Италия , Pfizer Italia

показать еще

БИОСФЕРА

  • Медролгин 30 мг/мл 1мл №5 р-р д/ин.амп.Фармавижн Санаи ве Тиджарет А.Ш (Турция)

показать еще



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Суставы
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector